Aromasin (Exemestaan) is een van die rare verbindingen die niemand echt wat weet te doen met. What we generally hear about it makes it very uninteresting... It & rsquo; s een derde generatie aromataseremmer.

(NAAR) net als Arimidex (Anastrozole) en Femera (Letrozole). Beide van deze twee drugs zijn zeer efficiënt op het stoppen van de omzetting van androgenen in oestrogeen, en aangezien we hebben ze, waarom zou je met Aromasin? Het is een beetje moeilijker te krijgen dan de andere twee aromatase-remmers veelgebruikte, omdat het & rsquo; s niet in de hoge vraag, en er is nooit een overduidelijk voordeel van het gebruik van het. And I mean... laten we eerlijk: It & rsquo; s onhandig klinkende. Aromasin doesn & rsquo; t heeft veel van een ring om het, en exemestaan is nog erger. Arimidex heeft een heleboel coole afkortingen (& quot; A-dex" or just \'dex) en zelfs letrozol is enkel "Letro" de meeste mensen. Waar is de koele bijnaam voor Aromasin Avene/exemestane? Als in? E-Stane? Het doesn & rsquo net; t werk. Het is het zwarte schaap van AIs. En waarom hebben we nog nodig hebben als we Letrozol, Wat is veruit de meest efficiënte AI voor het stoppen van aromatisatie (het proces waarbij uw lichaam zet testosteron in oestrogeen)? Letro kan verminderen oestrogeenniveaus door 98% of meer; klinisch een dosis zo laag als 100mcgs is aangetoond dat het bieden van maximale aromatase inhibitie (2)!

Dus waarom zouden wij moeten andere AIs? Goed, Ten eerste, oestrogeen is nodig voor gezonde gewrichten (3) alsmede een gezond immuunsysteem (4). Dus het wegwerken van 98% van het oestrogeen in je lichaam voor een langere periode van tijd wellicht niet de beste ideeën. Dit kan nuttig zijn op een extreem snijden cyclus, in de aanloop naar een bodybuilding wedstrijd, of bent u bijzonder gevoelig voor gyno, maar zeker kan niet veilig worden gebruikt voor langere tijd zonder afbreuk te doen aan uw gewrichten en immuunsysteem.

Dat laat ons met Arimidex, die is niet zo potent als letrozol, maar op .5mgs / dag nog steeds te ontdoen van ongeveer de helft (50%) van het oestrogeen in je lichaam. Probleem opgelost, rechts? Gebruik Arimidex op uw typische cycli, en als je zeer gevoelig voor gyno zijn of krijgen klaar voor een wedstrijd, use-case letter.

Maar hoe zit het bericht Cycle Therapy (PCT)?

Ik denk dat op dit moment de meeste mensen op het gebruik van Nolvadex verkocht (Tamoxifen citraat) in plaats van Clomid voor post cyclus therapie (PCT), aangezien beide concurreren oestrogeen aan de receptor plaats, beide verhogen serum test, en beide drugs kunnen ook veranderen bloed lipidenprofielen gunstig (6). Maar aangezien 20mgs van Tamoxifen gelijk aan 150mgs van clomid ten behoeve van testosteron hoogte is, FSH en LH, maar Tamoxifen niet verlagen de LH reactie op LHRH (6) Ik denk dat de meeste mensen willen Nolvadex van superioriteit voor PCT.

Aromasin met Nolvadex

I & rsquo; ve altijd voorstander geweest van het gebruik van Nolvadex tijdens PCT, samen met een AI, omdat de vermindering van oestrogeenniveaus heeft zijn positief gecorreleerd met een toename van testosteron (7) dus in mijn gedachten, het is nuttig om de testosteron door mechanismen die zo veel mogelijk terwijl het proberen om te herstellen van uw endogene testosteron niveaus na een cyclus zijn. SO die AI gebruiken we? -case Brief of A-dex? Goed, Waarom niet we gewoon blijven gebruiken welke een die we tijdens de cyclus gebruikten, en voeg in sommige Nolvadex? Helaas, Nolvadex zal aanzienlijk verminderen de bloedplasma niveaus van zowel letrozol als Arimidex (8). Dus als we ervoor kiezen om een van hen te gebruiken met onze Nolvadex op PCT, we & rsquo; re weggooien een beetje geld als Nolvadex zal de doeltreffendheid ervan te verminderen.

Deze, natuurlijk, is waar Aromasin komt in, bij 20-25mgs / dag.

Aromasin, bij die dosis, zal uw testosterongehalte verhogen met ongeveer 60%, en ook helpen uw vrije testosteron verhouding gebonden door een verlaging van de niveaus van geslachtshormoon bindende globuline te (SHBG), ongeveer 20% (12)... SHBG is dat vervelende enzym dat bindt aan testosteron en maakt het nutteloos voor spieropbouw. Maar hoe zit het met het gebruik ervan samen met Nolvadex voor PCT?

Verschil tussen type-I en Type-II aromataseremmers

Om te begrijpen waarom Aromasin nuttig kan zijn in combinatie met Nolvadex terwijl zowel Letro en A-dex lijden verminderde effectiviteit, We moeten eerst begrijpen de verschillen tussen een Type-I en Type-II Aromatase remmer. Type I-remmers (zoals Aromasin) eigenlijk steroïdale verbindingen, terwijl type II-remmers (zoals Letro en A-dex) niet-steroïdale geneesmiddelen. Dus, androgene bijwerkingen zijn heel goed mogelijk met Type-ik AIs, en ze moeten waarschijnlijk worden vermeden door vrouwen. Natuurlijk, Er zijn sommige gelijkenissen tussen de twee soorten AIs…zowel type I & type II AI bootsen normale substraten (in wezen androgenen), zodat ze kunnen concurreren met het substraat voor toegang tot de bindende site op het aromatase enzym. Na deze binding, de volgende stap is waar dingen verschillen sterk voor de twee verschillende soorten AI's. In het geval van een type- IK AI, de niet-competitieve remmer zal binden, en het enzym initieert een opeenvolging van hydroxylatie; Deze hydroxylatie produceert een onbreekbaar covalente binding tussen de Inhibitor van de omwenteling en het enzym eiwit. Nu, enzymactiviteit permanent geblokkeerd; zelfs als alle niet-vastgemaakte remmer is verwijderd. Aromatase enzymactiviteit kan alleen worden hersteld door nieuwe enzym synthese. Nu, aan de andere kant, concurrerende remmers, genaamd type II AI & rsquo; s, omkeerbaar binden aan de actieve enzym site, en een van de twee dingen kunnen gebeuren: 1.) ofwel geen enzymactiviteit wordt geactiveerd of 2.) het enzym wordt een of andere manier geactiveerd zonder effect. De type II remmer kan nu eigenlijk distantiëren van de bindende site, uiteindelijk waardoor concurrentie tussen de Inhibitor van de omwenteling en het substraat voor binding aan de site vernieuwd.

Dit betekent dat de effectiviteit van concurrerende aromatase-remmers hangt af van de relatieve concentraties en verwantschappen van zowel de Inhibitor van de omwenteling en het substraat, Hoewel dit niet zo voor concurrerend remmers. Aromasin is een type-I-remmer, wat betekent dat zodra het zijn werk heeft gedaan, en het aromatase enzym gedeactiveerd, we don & rsquo; t meer nodig. Letrozol en Arimidex eigenlijk moeten blijven aanwezig blijven hun effecten. Dit is waarschijnlijk de reden waarom Nolvadex niet de farmacokinetiek van Aromasin veranderen (11).

Conclusie

Voordat we het boek op Aromasin sluiten, it & rsquo; s vermeldenswaard dat u kunt (en dient) nog steeds gebruikt u een van de niet-steroïdale AIs om oestrogeen tijdens je cyclus, indien nodig. Wanneer je klaar bent voor PCT zijn, u kunt vervolgens overschakelen naar Aromasin Avene en nog steeds geconfronteerd met de volledige gevolgen van een AI, Aangezien er geen cross-over tolerantie ervaren tussen steroïdale en niet-steroïdale AIs (9). Aangezien Aromasin Avene over 65% efficiënte bij het onderdrukken van oestrogeen (10), het is zeker een zeer krachtige agent, effectiviteit verlaagd vooral gezien dat u ervaring zal niet vanwege uw gelijktijdig gebruik van Nolvadex of van elke vorm van tolerantie ontwikkeld met behulp van andere AIs op uw cyclus(9). Er is ook een fatsoenlijk bedrag van preklinische gegevens suggereren dat Aromasin Avene heeft een gunstige invloed op bot mineraal metabolisme die niet is gezien met niet-steroïdale agenten, en het wellicht ook gunstige effecten op de lipiden metabolisme die niet zijn gevonden in de niet-steroïdale Letro en A-dex (9).

Eindelijk, zoals we gonna worden gebruiken Nolvadex voor PCT toch, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... ik denk

Aromasin- gezien het is compatibiliteit met Nolvadex en gunstige effecten op de been minerale inhoud en lipide-profiel, Ten slotte is wordt het zwarte schaap van AIs en een thuis gevonden in onze cycli gestopt.

[Sc:signoff-sod]

Referenties:

1. Clin kanker Res. 2005 April 15;11(8):2809-21.

2. 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 September;80(9):2658-60.

3. [Klinische aspecten van oestrogeen en bot metabolisme] Clin Calcium. 2002 September;12(9):1246-51. Japans.

4. Wetenschap, Vol 283, Probleem 5406, 1277-1278 , 26 Februari 1999

5. J Clin Endocrinol Metab 2000 Juli;85(7):2370-7, "oestrogeen onderdrukking in mannetjes"

6. Fertil Steril. 1978 Ontsieren;29(3):320-7

7. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Ontsieren;89(3):1174-80

8. .J steroïde Biochem Mol Biol. 2001 December;79(1-5):85-91.

9. De oncoloog, Vol. 9, Nee. 2, 126–136, April 2004

10. Zilembo N., Noberasco C., Bajetta E., Martinetti A., Mariani L., Orefici S. Endocrinologische en klinische evaluatie van exemestane, een nieuwe steroïdale aromatase inhibitor. BR. J. Kanker, 72:

1007-1012, 1995

11. Klinische kanker onderzoek Vol. 10, 1943-1948, Maart 2004

12. Het dagboek van klinische endocrinologie & Metabolisme Vol. 88, Nee. 12 5951-5956