Aromasin (Exemestan) er en af disse mærkelige forbindelser, som ingen virkelig ved hvad de skal gøre med. What we generally hear about it makes it very uninteresting... Det & rsquo; s en tredje generation aromatasehæmmer.

(TIL) ligesom Arimidex (Anastrozol) og Femera (Letrozol). Begge af disse to stoffer er meget effektive til at stoppe omdannelse af androgener til østrogen, og da vi har dem, hvorfor gider med Aromasin? Det er lidt sværere at få end to andre almindeligt anvendte aromatasehæmmere, fordi det & rsquo; s ikke i høj kurs, og der har aldrig været en umiddelbart indlysende fordel ved at bruge det. And I mean... Lad os se det i øjnene: Det & rsquo; s akavet klingende. Aromasin gør ikke & rsquo; t har meget af en ring til det, og exemestan er endnu værre. Arimidex har en bunke af cool forkortelser (& quot; A-dex" or just \'dex) og endda Letrozole er bare "Letro" for de fleste mennesker. Hvor er den cool Brugernavn for Aromasin/exemestans? Som i? E-Stane? Det bare gør ikke & rsquo; t arbejde. Det er de sorte får i AIs. Og hvorfor har vi selv brug for det, når vi har Letrozol, der er langt den mest effektive AI til at stoppe aromatisering (processen, som din krop omdanner testosteron til østrogen)? Letro kan reducere østrogen niveauer af 98% eller større; klinisk en dosis så lavt som 100mcgs har vist sig at give maksimal aromatase hæmning (2)!

Så hvorfor skulle vi andre AIs? Godt, først og fremmest, østrogen er nødvendige for sunde led (3) samt et sundt immunsystem (4). Så at komme af 98% af østrogen i kroppen i en længere periode af tid kan ikke være bedst af ideer. Dette kan være nyttige på en ekstrem skæring cyklus, fører op til en bodybuilding konkurrence, eller hvis du er særligt tilbøjelige til gyno, men helt sikkert ikke kan anvendes sikkert for længere perioder uden at kompromittere din leddene og immunsystemet.

Det efterlader os med Arimidex, der er ikke så potent som Letrozol, men på .5mgs / dag vil stadig slippe af omkring halvdelen (50%) af østrogen i kroppen. Problem løst, højre? Bruge Arimidex på din typiske cykler, og hvis du er meget udsat for gyno eller får klar til en konkurrence, brug bogstav.

Men hvad med post Cycle Therapy (PCT)?

Jeg tror på dette tidspunkt de fleste mennesker sælges på brugen af Nolvadex (Tamoxifen Citrate) i stedet for Clomid for post-cyklus terapi (PCT), eftersom begge konkurrerer østrogen på receptorstedet, begge øge serum testniveauer, og begge stoffer kan også ændre blod lipid profiler positivt (6). Men da 20mgs af Tamoxifen er lig med 150mgs af clomid henblik på testosteron elevation, FSH og LH, men Tamoxifen sænke ikke LH svar på LHRH (6) Jeg tror, de fleste mennesker er enige om at Nolvadexs overlegenhed til PCT.

Aromasin med Nolvadex

I & rsquo; ve altid været til fordel for at bruge Nolvadex under PCT, sammen med en AI, fordi at reducere østrogen niveauer har været positivt korreleret med en stigning i testosteron (7) så i mit sind, Det har være gavnligt at øge testosteron med så mange mekanismer som muligt under forsøget på at gendanne din endogene testosteronniveauer efter en cyklus. SÅ som AI bruger vi? -Sag Brev eller A-dex? Godt, Hvorfor ikke vi bare fortsætte med at bruge uanset hvilken en vi brugte under cyklus, og tilføje nogle Nolvadex? desværre, Nolvadex vil reducere blodplasma niveauer af både Letrozole, og Arimidex (8). Så hvis vi vælger at bruge en af dem med vores Nolvadex på PCT, vi & rsquo; re at smide lidt penge som Nolvadex vil reducere deres effektivitet.

Denne, selvfølgelig, er hvor Aromasin kommer i, ved 20-25mgs / dag.

Aromasin, ved denne dosis, vil hæve din testosteron niveauer med ca. 60%, og også hjælpe din gratis bundet testosteron forholdet ved at sænke niveauet af Sex Hormone Binding Globulin (SHBG), med ca. 20% (12)... SHBG er den grimme enzym, der binder sig til testosteron og gengiver det ubrugelig for muskelopbygning. Men hvad med at bruge det sammen med Nolvadex for PCT?

Forskellen mellem type-I og type-II Aromatase hæmmere

For at forstå hvorfor Aromasin kan være nyttige i forbindelse med Nolvadex mens både Letro og A-dex får nedsat effektivitet, Vi bliver nødt til først at forstå forskellene mellem en Type- og Type II aromatasehæmmer. Type I-inhibitorer (ligesom Aromasin) faktisk steroidforbindelser, medens type II-inhibitorer (ligesom Letro og A-dex) er ikke-steroide lægemidler. Derfor, androgene bivirkninger er meget muligt med Type-jeg AIs, og de bør formentlig undgås ved kvinder. Selvfølgelig, der er visse ligheder mellem de to typer af AIs…både type I & type II AIS efterligne normale substrater (hovedsagelig androgener), at tillade dem at konkurrere med substrat for adgang til bindingssted på aromatase enzym. Efter denne binding, det næste skridt er, hvor ting er meget forskellige for de to forskellige typer af AIS. I tilfælde af en type- JEG AI, Den ikke-kompetitive inhibitor vil binde, og enzymet indleder en sekvens af hydroxylering; denne hydroxylering producerer en ubrydelig kovalente bånd mellem hæmmer og enzym protein. Nu, enzymaktivitet er permanent blokeret; Selvom alle løstliggende inhibitor er fjernet. Aromatase enzymaktivitet kan kun gendannes ved nye enzym syntese. Nu, på den anden side, kompetitive inhibitorer, kaldet type II AI & rsquo; s, reversibelt bindes til det aktive enzym websted, og en af to ting kan ske: 1.) enten ingen enzymaktivitet udløses eller 2.) enzymet er en måde udløses uden virkning. Type II inhibitor kan nu faktisk fjerne tilknytningen fra bindingssted, til sidst giver fornyet konkurrence mellem hæmmer og substrater for binding til webstedet.

Det betyder, at effektiviteten af konkurrencedygtige aromatasehæmmere afhænger den relative koncentrationer og tilhørsforhold af både hæmmer og substrat, mens dette ikke er så for noncompetitive hæmmere. Aromasin er en type-I-inhibitor, hvilket betyder, at når den har gjort sit arbejde, og deaktiveret aromatase enzym, Vi don & rsquo; t brug for det længere. Letrozole, og Arimidex faktisk nødt til at være til stede til at fortsætte deres virkninger. Det er muligvis derfor, Nolvadex ikke ændrer farmakokinetikken af Aromasin (11).

Konklusion

Før vi lukker bogen på Aromasin, det & rsquo; s værd at bemærke, at du kan (og bør) stadig bruge en af de non-steroide AIs i løbet af din cyklus for at reducere østrogen, Hvis det er nødvendigt. Når du er klar til PCT, du kan derefter skifte over til Aromasin og stadig opleve den fulde virkning af en AI, da der er ingen cross-over tolerance erfarne mellem steroide og non-steroide AIs (9). Da Aromasin er ca. 65% effektive til at undertrykke østrogen (10), Det er helt sikkert en meget kraftfuld agent, især i betragtning af du ikke vil opleve reduceret effektivitet på grund af deres samtidige brug af Nolvadex eller fra nogen form for tolerance udviklet ved hjælp af andre AIs på din cyklus(9). Der er også et anstændigt beløb af prækliniske data tyder på, at Aromasin har en gavnlig effekt på knogle mineral stofskifte, som ikke er set med non-steroide agenter, og det kan også have gavnlige effekter på lipidmetabolismen, ikke som findes i den non-steroide Letro og A-dex (9).

Endelig, som vi & rsquo; re vil bruge Nolvadex for PCT alligevel, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... jeg synes

Aromasin- overvejer det & rsquo; s kompatibilitet med nolvadex og gavnlig effekt på knoglemineralindhold og lipidprofil, har endelig stoppede er de sorte får i AIs og fundet et hjem i vores cykler.

[Sc:signoff-std]

Referencer:

1. Clin kræft Res. 2005 April 15;11(8):2809-21.

2. 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 September;80(9):2658-60.

3. [Kliniske aspekter af østrogen og ben stofskifte] Clin Calcium. 2002 September;12(9):1246-51. japansk.

4. Videnskab, Vol 283, Spørgsmål 5406, 1277-1278 , 26 Februar 1999

5. J Clin Endocrinol Metab 2000 Juli;85(7):2370-7, "Estrogen Suppression in Males"

6. Susanne Steril. 1978 Mar;29(3):320-7

7. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Mar;89(3):1174-80

8. .J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 December;79(1-5):85-91.

9. Onkolog, Vol. 9, Ingen. 2, 126–136, April 2004

10. Zilembo Nielsen, Noberasco C., Bajetta E., Martinetti A., Mariani L., Orefici Sørensen. Endokrinologiske og klinisk evaluering af exemestans, en ny steroide aromatasehæmmer. Br. J. Kræft, 72:

1007-1012, 1995

11. Klinisk kræft forskning Vol. 10, 1943-1948, Marts 2004

12. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolisme Vol. 88, Ingen. 12 5951-5956