Aromasin (L'exémestane) est l'un de ces composés bizarres que personne ne sait vraiment ce qu'il faut faire avec. What we generally hear about it makes it very uninteresting... C'est un inhibiteur de l'Aromatase de troisième génération.

(À) à l'instar de Arimidex (Anastrozole) et Femera (Létrozole). Deux de ces deux médicaments sont très efficaces pour arrêter la conversion des androgènes en oestrogènes, et puisque nous les avons, Pourquoi s'embêter avec Aromasin? C'est un peu plus difficile à obtenir que les deux autres couramment les inhibiteurs d'aromatase, parce que ce n'est pas très en demande, et il n'a jamais été un avantage évident à utiliser. And I mean... laisse le visage: Il est maladroit de sondage. AROMASIN n'a pas beaucoup d'un anneau qui lui, et l'exemestane est encore pire. Arimidex a un tas d'abréviations cool ("A-dex" or just \'dex) et même le létrozole est juste "Letro" pour la plupart des gens. Où se trouve le Pseudo cool pour Aromasin/exémestane? A-Sin? E-Stane? Il ne fonctionne tout simplement pas. C'est le mouton noir de l'AIs. Et pourquoi avons-nous même besoin lorsque nous avons létrozole, qui est de loin l'IA plus efficace pour arrêter l'aromatisation (le processus par lequel votre corps convertit la testostérone en œstrogènes)? LeTro peut réduire les niveaux d'oestrogène par 98% ou supérieur; sur le plan clinique une dose aussi faible que 100mcgs a été conçue pour permettre l'inhibition de l'aromatase maximale (2)!

Alors pourquoi aurions-nous besoin d'aucune autres AIs? Bien, Tout d'abord, le œstrogène est nécessaire pour des articulations saines (3) ainsi qu'un système immunitaire sain (4). Ainsi se débarrasser de 98% de l'oestrogène dans votre corps pour une longue période de temps peut être pas le meilleur des idées. Cela peut être utile sur un cycle de coupe extrême, menant à un concours de culturisme, ou si vous êtes particulièrement enclin à gyno, mais certainement ne peut pas être utilisé en toute sécurité pendant de longues périodes de temps sans compromettre vos articulations et le système immunitaire.

Cela nous laisse avec Arimidex, qui n'est pas aussi puissant que le létrozole, mais à .5mgs/jour va encore se débarrasser de près de la moitié (50%) de l'oestrogène dans votre corps. Problème résolu, droit? Utiliser Arimidex sur vos cycles typiques, et si vous êtes très enclin à gyno ou qu'ils deviennent prêts pour un concours, Utilisez Letro.

Mais qu'en est-il de thérapie post-cycle (PCT)?

Je pense qu'à ce stade, la plupart des gens sont vendus sur l'utilisation de Nolvadex (Citrate de tamoxifène) au lieu de Clomid pour post cycle thérapie (PCT), étant donné que les deux en concurrence sur le site de récepteur d'oestrogène, test taux sériques augmentent, et les deux médicaments peuvent également modifier le profil lipidique sanguin favorablement (6). Mais puisque 20mgs du tamoxifène est égale à 150mgs de clomid pour fins d'élévation de la testostérone, FSH et LH, mais le tamoxifène ne diminue pas la réponse de LH à la LHRH (6) Je pense que la plupart des gens conviennent à la supériorité de Nolvadex PCT.

AROMASIN avec Nolvadex

J'ai toujours été en faveur à l'aide de Nolvadex lors du PCT, avec une IA, parce que la réduction des niveaux d'oestrogène a été positivement corrélée avec une augmentation de testostérone (7) ainsi, dans mon esprit, Il y a lieu d'augmenter la testostérone par des mécanismes autant que possible tout en essayant de récupérer votre taux de testostérone endogène après un cycle. ALORS quel AI utilisons-nous? LeTro ou A-dex? Bien, Pourquoi ne nous juste continuer à utiliser n'importe quel un nous avons utilisé au cours du cycle, et d'ajouter dans certains Nolvadex? Malheureusement, Nolvadex permettra de réduire considérablement les niveaux de plasma sanguin de tant létrozole que Arimidex (8). Donc, si nous choisissons d'utiliser l'un d'entre eux avec notre Nolvadex PCT, Nous allons jeter un peu d'argent comme le Nolvadex réduiront leur efficacité.

Ceci, bien sûr, est Aromasin intervient, 20-25mgs/jour.

Aromasin, à cette dose, augmentera votre taux de testostérone par sujet 60%, et aussi aider votre libre lié le taux de testostérone en abaissant les niveaux de la Sex Hormone Binding Globulin (SHBG), par sujet 20% (12)... SHBG est méchante que l'enzyme qui lie à la testostérone et le rend inutile pour la construction musculaire. Mais qu'en est-il de l'utiliser avec Nolvadex pour PCT?

Différence entre Type-I et Type II inhibiteurs de l'Aromatase

Pour comprendre pourquoi Aromasin peut être utile en conjonction avec Nolvadex Letro tant A-dex subissent réduit l'efficacité, Nous aurons besoin d'abord de comprendre les différences entre un Type-I et Type II inhibiteur de l'Aromatase. Inhibiteurs de type (comme Aromasin) sont des composés stéroïdiques effectivement, tandis que les inhibiteurs de type II (comme Letro et A-dex) sont non stéroïdiens. C'est pourquoi, effets secondaires androgènes sont tout à fait possible avec Type-j'AIs, et ils devraient probablement être évités par les femmes. Bien sûr, Il y a certaines similitudes entre les deux types d'AIs…tous les deux de type I & type II AIs mimiques substrats normales (essentiellement des androgènes), ce qui leur permet de rivaliser avec le substrat pour rejoindre le site de liaison à l'enzyme aromatase. Après cette liaison, l'étape suivante, c'est où les choses diffèrent considérablement pour les deux types différents d'Amnesty International. Dans le cas d'un type- J'AI, l'inhibiteur non compétitif se liera, et l'enzyme Initialise une séquence d'hydroxylation; Cette hydroxylation produit un lien covalent indissoluble entre l'inhibiteur et la protéine enzymatique. Maintenant, l'activité enzymatique est définitivement bloquée; même si tous les seules inhibiteur est supprimé. Activité de l'enzyme aromatase ne peut être restaurée que par la nouvelle synthèse de l'enzyme. Maintenant, d'autre part, inhibiteurs compétitifs, de type appelé AI II, réversiblement lier au site de l'enzyme active, et une des deux choses peut se produire: 1.) soit aucune activité de l'enzyme n'est déclenchée ou 2.) l'enzyme est en quelque sorte déclenché sans effet. L'inhibiteur de type II peut maintenant réellement dissocier l'accepteur, permettant éventuellement renouvelé une concurrence entre l'inhibiteur et le substrat pour la liaison au site.

Cela signifie que l'efficacité des inhibiteurs de l'aromatase concurrentiel dépend de la concentration relative et les affinités de l'inhibiteur et le substrat, alors que ce n'est pas donc pour inhibiteurs non-compétitifs. AROMASIN est un type-j'inhibiteur, ce qui signifie que, une fois qu'il a fait son travail, et désactive l'enzyme aromatase, Nous n'avez pas besoin plus. Létrozole et Arimidex ont réellement besoin de rester présent pour continuer leurs effets. C'est peut-être pourquoi Nolvadex ne modifie pas la pharmacocinétique de l'Aromasin (11).

Conclusion

Avant de clore le livre sur Aromasin, Il est à noter que vous pouvez (et devrait) toujours utiliser l'un de l'AIs non stéroïdiens pendant votre cycle pour réduire les œstrogènes, Si nécessaire. Lorsque vous êtes prêt pour le PCT, vous pouvez ensuite passer à Aromasin et encore l'expérience tous les effets d'une IA, puisqu'il n'y a aucune tolérance croisée expérimenté entre AIs stéroïdiens et non stéroïdiens (9). Comme à peu près Aromasin 65% efficace en supprimant les œstrogènes (10), C'est certainement un agent très puissant, autant que vous ne rencontrez réduit l'efficacité en raison de votre utilisation simultanée de Nolvadex ou de n'importe quelle sorte de tolérance développée à l'aide d'autres AIs sur votre vélo(9). Il y a aussi une quantité décente de données précliniques suggérant que Aromasin a un effet bénéfique sur les os métabolisme minéral qui n'est pas vu avec non-stéroïdiens, et il peut aussi avoir des effets bénéfiques sur le métabolisme des lipides qui ne figurent pas dans les non-stéroïdiens Letro et A-dex (9).

finalement, comme nous allons utiliser Nolvadex PCT en tout cas, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... je pense

Aromasin- vu c'est compatibilité avec Nolvadex et effets bénéfiques sur le profil de contenu et de lipides minéral osseuse, a finalement arrêté étant le mouton noir de l'AIs et trouvé refuge dans nos cycles.

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Références:

1. Clin Cancer Res. 2005 Avril 15;11(8):2809-21.

2. 2. J Endocrinol Metab Clin. 1995 Septembre;80(9):2658-60.

3. [Aspects cliniques du métabolisme des estrogènes et OS] Clin Calcium. 2002 Septembre;12(9):1246-51. Japonais.

4. Science, Vol 283, Question 5406, 1277-1278 , 26 Février 1999

5. J Endocrinol Metab Clin 2000 Juillet;85(7):2370-7, « Suppression de œstrogènes chez les mâles"

6. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7

7. J Endocrinol Metab Clin. 2004 Mar;89(3):1174-80

8. .J Mol Biol Steroid Biochem. 2001 Décembre;79(1-5):85-91.

9. L'oncologue, Vol. 9, Non. 2, 126–136, Avril 2004

10. Zilembo N., Noberasco C., E. Bajetta, Martinetti A., L. Mariani, Orefici S. Évaluation clinique et endocriniennes de l'exémestane, un nouvel inhibiteur de l'aromatase stéroïdien. BR. J. Cancer, 72:

1007-1012, 1995

11. Clinical Cancer Research Vol. 10, 1943-1948, Mars 2004

12. Le Journal of Clinical Endocrinology & Vol de métabolisme. 88, Non. 12 5951-5956