Aromasin (Exemestan) ist eine dieser seltsamen Verbindungen, die niemand wirklich weiß, was zu tun. What we generally hear about it makes it very uninteresting... Es ist ein Aromatasehemmer der dritten generation.

(TO) genau wie Arimidex (Anastrozol) und Femera (Letrozol). Beide diese beiden Medikamente sind sehr effizient zu stoppen die Umwandlung von Androgenen in Östrogene, und da wir sie haben, Warum die Mühe mit Aromasin? Es ist ein wenig schwieriger zu bekommen als die anderen beiden gemeinsam Aromatasehemmer verwendet, weil es nicht in der hohen Nachfrage ist, und nie gab es ein leicht ersichtlich Vorteil bei der Verwendung es. And I mean... wir ehrlich: Es ist umständlich klingende. Aromasin haben nicht viel von einen Klang., und Exemestane ist noch schlimmer. Arimidex hat eine Reihe von coolen Abkürzungen ("A-dex" or just \'dex) und sogar Letrozol ist nur "Letro" für die meisten Menschen. Wo ist der coole Spitzname für Aromasin/Exemestane? A-Sin? E-Stane? Es funktioniert einfach nicht. Es ist das schwarze Schaf der AIs. Und warum sogar brauchen wir es wenn wir Letrozol haben, Das ist bei weitem die effizienteste AI Aromatization stoppen (der Prozess, durch den der Körper wandelt Testosteron in Östrogen)? Letro kann Östrogenspiegel durch reduzieren. 98% oder größer; klinisch eine Dosis so niedrig wie 100mcgs bieten maximale Aromatase-Hemmung nachweislich (2)!

Warum also bräuchten wir anderen AIs? Gut, Zuallererst, Östrogen ist notwendig für gesunde Gelenke (3) sowie ein gesundes Immunsystem (4). Also loszuwerden 98% die Östrogene in Ihrem Körper für längere Zeit die besten Ideen möglicherweise nicht. Auf eine extreme schneiden Zyklus nützlich, im Vorfeld eines Bodybuilding-Wettbewerbs, oder Sie sind besonders anfällig für gyno, aber sicherlich nicht verwendet werden sicher für längere Zeit ohne Ihre Gelenke und das Immunsystem.

Das lässt uns mit Arimidex, was nicht so potent wie Letrozol, aber auf .5mgs/Tag wird noch loswerden rund die Hälfte (50%) die Östrogene in Ihrem Körper. Problem gelöst, Recht? Verwenden von Arimidex auf Ihre typischen Zyklen, und wenn Sie sehr anfällig für Gyno oder sind immer bereit für einen Wettbewerb, Letro verwenden.

Aber was ist mit Post Cycle Therapie (PCT)?

Ich denke an dieser Stelle, dass die meisten Menschen über den Einsatz von Nolvadex verkauft werden (Tamoxifen Citrate) anstelle von Clomid für Post cycle Therapie (PCT), Da beide Östrogen am Standort Rezeptor konkurrieren, beide erhöhen Test-Serumspiegel, und beide Medikamente können auch Blut-Lipid-profile positiv verändern (6). Aber da 20mgs von Tamoxifen 150mgs von Clomid für Zwecke der Testosteron-Erhöhung entspricht, FSH und LH, aber Tamoxifen nicht die LH-Reaktion auf LHRH verringern (6) Ich denke, dass die meisten Menschen für PCT Nolvadexs Überlegenheit zustimmen.

Aromasin mit Nolvadex

Ich war schon immer dafür, mit Nolvadex bei PCT, zusammen mit einem AI, da Östrogen Ebenen reduzieren hat mit einem Anstieg von Testosteron positiv korreliert worden (7) also in meinem Kopf, Es hat sein positiv auf Testosteron durch so viele Mechanismen wie möglich zu erhöhen, bei dem Versuch, Ihre endogenen Testosteronspiegel nach einem Zyklus zu erholen. SO verwenden wir die AI? Letro oder A-dex? Gut, Warum nicht wir nur jeweils eine weiterhin verwenden wir während des Zyklus verwendet, und in einigen Nolvadex hinzufügen? leider, Nolvadex wird die Blut-Plasmaspiegel von Letrozol sowie Arimidex erheblich reduzieren. (8). Also, wenn wir uns entscheiden, eine davon mit unseren Nolvadex auf PCT verwenden, Wir sind ein bisschen Geld weg werfen, da die Nolvadex wird ihre Wirksamkeit verringert werden.

Dies, natürlich, Aromasin kommt in, am 20-25mgs/Tag.

Aromasin, bei dieser Dosis, löst Ihre Testosteron-Niveaus von über 60%, und auch helfen, Ihr freies Testosteron-Verhältnis durch die Senkung der Ebenen des Sexualhormon bindende Globulin gebunden (SHBG), von über 20% (12)... SHBG ist das Böse Enzym, das Testosteron bindet und unbrauchbar für Muskelaufbau. Aber was ist mit Einsatz zusammen mit Nolvadex für PCT?

Unterschied zwischen Typ-I und Typ II-Aromatase-Hemmer

Zu verstehen, warum Aromasin nützlich sein kann, in Verbindung mit Nolvadex während Letro und A-Dex leiden verringert die Wirksamkeit, müssen wir zuerst verstehen, die Unterschiede zwischen einer Typ-I und Typ II-Aromatase-Hemmer. Typ I-Inhibitoren (wie Aromasin) sind eigentlich steroidale Verbindungen, beim Typ-II-Hemmer (wie Letro und A-dex) sind nicht-steroidale Medikamente. Daher, androgenen Nebenwirkungen sind sehr gut möglich mit Typ-ich AIs, und sie sollten wahrscheinlich vermieden werden, indem Frauen. Natürlich, Es gibt einige Ähnlichkeiten zwischen den zwei Arten von AIs…sowohl Typ I & Typ II-AIs mimischer normale Substrate (im wesentlichen Androgene), damit sie im Wettbewerb mit dem Substrat für den Zugriff auf die Bindungsstelle auf das Aromatase-Enzym. Nach dieser Bindung, der nächste Schritt ist, wo Dinge erheblich unterscheiden, für die zwei verschiedenen Arten von AI. Im Falle eines Typs- ICH AI, außer Konkurrenz Inhibitor bindet, und das Enzym initiiert eine Sequenz von Hydroxylierung; Diese Hydroxylierung produziert eine unzerbrechliche kovalente Bindung zwischen der Inhibitor und der Enzym-protein. Jetzt, Enzym-Aktivität ist dauerhaft blockiert.; selbst wenn alle ungebunden Inhibitor entfernt wird. Aromatase-Enzym-Aktivität kann nur wiederhergestellt werden, indem neue Enzym-Synthese. Jetzt, andererseits, wettbewerbsfähige Inhibitoren, genannte Typ II AI, umkehrbar binden Sie an die aktive Enzym-Website, und zwei Dinge kann passieren: 1.) entweder keine Enzym-Aktivität ausgelöst wird oder 2.) das Enzym ist irgendwie ohne Effekt ausgelöst.. Der Typ-II-Hemmer kann jetzt tatsächlich von der Bindungsstelle distanzieren., Schließlich ermöglicht Wettbewerb zwischen der Inhibitor und Substrat für die Bindung an die Website erneuert.

Dies bedeutet, dass die Wirksamkeit der wettbewerbsfähigen Aromatasehemmer hängt von der relativen Konzentrationen und Affinitäten der Inhibitor und Substrat, Dies ist zwar nicht so für außer Konkurrenz Inhibitoren. Aromasin ist eine Art-ich Inhibitor, Was bedeutet, dass, sobald es seine Arbeit erledigt hat, und deaktiviert das Aromatase-Enzym, Wir brauchen es nicht mehr nicht. Letrozol müssen Arimidex und tatsächlich vorhanden weiterhin ihre Auswirkungen bleiben. Dies ist möglicherweise, warum Nolvadex die Pharmakokinetik von Aromasin nicht verändert (11).

Fazit

Bevor wir das Buch auf Aromasin schließen, es sei darauf hingewiesen, dass man (und sollte) Verwenden Sie eine der nicht-steroidalen AIs noch während Ihres Zyklus Östrogen zu reduzieren, bei Bedarf. Wann sind Sie bereit für PCT, Sie können dann Umschalten auf Aromasin und erleben Sie noch die vollen Auswirkungen einer AI, Da gibt es keine Toleranz Cross-over-erfahrene zwischen steroidalen und nichtsteroidalen AIs (9). Da Aromasin ist 65% effiziente NebengerÃ Östrogen (10), Es ist sicherlich ein sehr leistungsfähiges agent, besonders wenn man bedenkt, dass du erlebst, wird nicht reduzierte Wirksamkeit aufgrund der gleichzeitigen Verwendung der Nolvadex oder von jeder Art von Toleranz mit anderen AIs auf Ihren Zyklus entwickelt(9). Es gibt auch ein angemessenen Betrag von präklinischen Daten darauf hindeutet, dass Aromasin hat eine heilende Wirkung auf Knochen Mineralstoffwechsel, die nicht gesehen wird mit nichtsteroidalen agents, und es haben auch positiv auf den Fettstoffwechsel, die sich nicht in die nicht-steroidale Letro und A-dex (9).

Endlich, Wie werden wir Nolvadex sowieso für PCT verwenden, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... Ich denke

Aromasin- bedenkt man, es ist kompatibel mit Nolvadex und wohltuende Wirkung auf Knochen-Mineral Inhalt und Lipid-Profil, wurde schließlich beendet, wird das schwarze Schaf der AIs und fand ein Zuhause in unserer Motorräder.

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Referenzen:

1. Clin Cancer Res. 2005 April 15;11(8):2809-21.

2. 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 September;80(9):2658-60.

3. [Klinische Aspekte der Östrogen und Knochen-Stoffwechsel] Clin Calcium. 2002 September;12(9):1246-51. Japanisch.

4. Wissenschaft, Vol 283, Problem 5406, 1277-1278 , 26 Februar 1999

5. J Clin Endocrinol Metab 2000 Juli;85(7):2370-7, "Östrogen Ausgleich bei Männern"

6. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7

7. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Mar;89(3):1174-80

8. .J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dezember;79(1-5):85-91.

9. Der Onkologe, Vol. 9, Nein. 2, 126–136, April 2004

10. Zilembo N., Noberasco C., Bajetta E., A. Martinetti, L. Mariani, Orefici S. Endokrinologische und klinische Bewertung der exemestane, eine neue steroidale Aromatase-Hemmer. BR. J. Krebs, 72:

1007-1012, 1995

11. Clinical Cancer Research Vol. 10, 1943-1948, März 2004

12. Das Journal für klinische Endokrinologie & Stoffwechsel-Vol. 88, Nein. 12 5951-5956