Aromasin (Exemestane) es uno de los compuestos extraños que nadie sabe realmente qué hacer con. What we generally hear about it makes it very uninteresting... Es una inhibidor de la aromatasa de tercera generación.

(A) al igual que Arimidex (Anastrozol) y Femera (Letrozol). Ambos de estos dos fármacos son muy eficientes en detener la conversión de andrógenos en estrógenos, y puesto que tenemos, por qué molestarse con Aromasin? Es un poco más difícil de conseguir que los otros dos utilizan inhibidores de la aromatasa, porque no está en alta demanda, y nunca ha habido una evidente ventaja para utilizarlo. And I mean... permite enfrentarlo: Es torpe-sonando. Aromasin no tiene mucho de un anillo que, y exemestane es aún peor. Arimidex tiene un montón de abreviaturas frescos ("A-dex" or just \'dex) and even Letrozole is just "Letro" a la mayoría de las personas. Dónde está el apodo cool de Aromasin/exemestane? A-Sin? E-Stane? Simplemente no funciona. Es la oveja negra de AIs. Y por qué aún necesitamos cuando tenemos Letrozole, que es por mucho la inteligencia artificial más eficiente para detener la aromatización (el proceso por el cual tu cuerpo convierte la testosterona en estrógeno)? Letro puede reducir los niveles de estrógeno por 98% o mayor; clínicamente una dosis tan baja como 100mcgs ha demostrado proporcionar inhibición de la aromatasa máximo (2)!

Así que por qué nos tendría cualquier otro AIs? Bien, En primer lugar, el estrógeno es necesario para las articulaciones saludables (3) así como un sistema inmunológico saludable (4). Así que deshacerse de 98% del estrógeno en su cuerpo por un período prolongado de tiempo puede no ser la mejor de las ideas. Esto puede ser útil en un ciclo de corte extrema, conduce a un concurso de culturismo, o si eres especialmente propenso a la ginecomastia, pero sin duda no puede ser utilizado con seguridad durante períodos prolongados de tiempo sin comprometer las articulaciones y sistema inmune.

Nos deja con Arimidex, que no es tan potente como el letrozol, pero a 5mgs/day será aún deshacerse de alrededor de la mitad (50%) del estrógeno en su cuerpo. Problema resuelto, derecho? Uso Arimidex en sus ciclos típicos, y si son muy propensos a ginecomastia o están listos para un concurso, Utilice Letro.

Pero qué pasa con terapia Post ciclo (PCT)?

Creo que en este momento se vende la mayoría de la gente sobre el uso de Nolvadex (Citrato de tamoxifeno) en vez de Clomid para post ciclo de terapia (PCT), Dado que ambos compiten estrógeno en el sitio del receptor, tanto aumentan los niveles de la prueba de suero, y ambas drogas también pueden alterar los perfiles de lípidos sanguíneos favorable (6). Pero puesto que es igual a 150mgs de clomid para propósitos de elevación de testosterona 20 mg de tamoxifeno, FSH y LH, pero el tamoxifeno no disminuye la respuesta de LH a la LHRH (6) Creo que la mayoría de las personas de acuerdo a la superioridad de Nolvadex para el PCT.

Aromasin con Nolvadex

Siempre he estado a favor del uso de Nolvadex durante el PCT, junto con un AI, porque reduce los niveles de estrógeno se ha correlacionado positivamente con un aumento de testosterona (7) así que en mi mente, sería beneficioso para aumentar la testosterona por tantos mecanismos como sea posible mientras trataba de recuperar sus niveles de testosterona endógena después de un ciclo. ASÍ que AI utilizamos? Letro o A-dex? Bien, por qué no nos a seguir usando cualquiera uno que utilizó durante el ciclo, y añadir en algunos Nolvadex? Desafortunadamente, Nolvadex reducirá significativamente los niveles de plasma de sangre de tanto letrozol y Arimidex (8). Así que si decide utilizar uno de ellos con el Nolvadex sobre PCT, nos estamos tirando un poco de dinero como el Nolvadex se reduce su efectividad.

Esto, Claro, es donde Aromasin, en 20-25mgs/day.

Aromasin, en que la dosis, aumentará sus niveles de testosterona por sobre 60%, y también ayudar a su libre obligado relación testosterona por bajar los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), por sobre 20% (12)... SHBG es eso desagradable enzima que se une a la testosterona y hace que sea inútil para la construcción de músculo. Pero por qué usar junto con Nolvadex para el PCT?

Diferencia entre el tipo-I y tipo II los inhibidores de aromatasa

Para entender por qué Aromasin puede ser útil en combinación con el Nolvadex mientras Letro y A-dex sufren reducida efectividad, Necesitamos primero entender las diferencias entre un tipo-I y tipo II inhibidor de la aromatasa. Inhibidores de tipo I (como Aromasin) son en realidad esteroides compuestos, mientras que los inhibidores de tipo II (como Letro y A-dex) son medicamentos no esteroides. Por lo tanto, los efectos secundarios androgénicos son muy posibles con el tipo-yo AIs, y probablemente debe evitar por las mujeres. Claro, Hay algunas similitudes entre los dos tipos de AIs…tanto de tipo I & tipo II AIs mímico sustratos normales (esencialmente de los andrógenos), lo que les permite competir con el sustrato para el acceso al sitio de Unión en la enzima aromatasa. Después de este enlace, el siguiente paso es donde las cosas son muy diferencian para los dos tipos de AI. En el caso de un tipo- I AI, el inhibidor no competitivo se unirá, y la enzima inicia una secuencia de hidroxilación; Esta hidroxilación produce un enlace covalente irrompible entre el inhibidor y la proteína de la enzima. Ahora, permanentemente se bloquea la actividad de la enzima; Aunque todos inhibidor se quita. Actividad de la enzima aromatasa sólo puede ser restaurada por nueva síntesis de la enzima. Ahora, Por otra parte, inhibidores competitivos, tipo llamado II AI, unen reversiblemente al sitio activo de la enzima, y una de dos cosas puede suceder: 1.) o ninguna actividad de la enzima se activa o 2.) la enzima se activa de alguna manera sin efecto. El inhibidor de tipo II ahora realmente puede desasociar desde el sitio de Unión, permitiendo eventualmente renueva competencia entre el inhibidor y el sustrato para el enlace al sitio.

Esto significa que la eficacia de los inhibidores de la aromatasa competitiva depende de las concentraciones relativas y afinidades del inhibidor y el sustrato, mientras que esto no es así inhibidores de. Aromasin es un tipo-yo inhibidor, lo que significa que una vez que ha hecho su trabajo, y desactiva la enzima aromatasa, no lo necesitamos ya. Letrozol y Arimidex realmente necesitan permanecer presentes a continuar sus efectos. Esto es posiblemente por Nolvadex no altera la farmacocinética de Aromasin (11).

Conclusión

Antes de que cerremos el libro de Aromasin, Cabe destacar que se puede (y debe) todavía utilice uno de AIs no esteroides durante el ciclo para reducir el estrógeno, Si es necesario. Cuando esté listo para el PCT, Usted puede entonces pasar a Aromasin y todavía experimentar los efectos completos de un AI, puesto que no hay ninguna tolerancia de cruce experimentado entre AIs esteroidales y no esteroidales (9). Puesto que trata de Aromasin 65% eficaz en la supresión de estrógenos (10), sin duda es un agente muy poderoso, teniendo en cuenta que no tiene reducida eficacia debido a su uso de Nolvadex o de cualquier tipo de tolerancia desarrollada utilizando otros AIs en su ciclo(9). También hay una buena cantidad de datos preclínicos que sugieren que el Aromasin tiene un efecto beneficioso sobre el metabolismo mineral óseo que no se ve con agentes no esteroides, y también puede tener efectos beneficiosos sobre el metabolismo de los lípidos que no se encuentran en los no esteroideos Letro y A-dex (9).

Finalmente, como vamos a usar Nolvadex para el PCT de todos modos, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... Yo creo que

Aromasin- teniendo en cuenta es compatibilidad con Nolvadex y efectos beneficiosos sobre el hueso mineral contenido lipídico perfil, finalmente ha dejado de ser la oveja negra de AIs y encontró un hogar en nuestros ciclos.

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Referencias:

1. Clin cáncer Res. 2005 Abril 15;11(8):2809-21.

2. 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Septiembre;80(9):2658-60.

3. [Aspectos clínicos del metabolismo de estrógenos y hueso] Calcio de Clin. 2002 Septiembre;12(9):1246-51. Japonés.

4. Ciencia, Vol 283, Tema 5406, 1277-1278 , 26 Febrero 1999

5. J Clin Endocrinol Metab 2000 Julio;85(7):2370-7, "Estrogen Suppression in Males"

6. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7

7. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Mar;89(3):1174-80

8. .Biol de J Biochem Mol esteroides. 2001 Diciembre;79(1-5):85-91.

9. El oncólogo, Vol. 9, No. 2, 126–136, Abril 2004

10. Zilembo N., Noberasco C., Bajetta E., A. Martinetti, L. Mariani, Orefici S. Evaluación endocrinológica y clínica de exemestano, un nuevo inhibidor de la aromatasa esteroideos. Br. J. Cáncer, 72:

1007-1012, 1995

11. Investigación de cáncer clínica Vol. 10, 1943-1948, marcha 2004

12. El diario de Endocrinología clínica & Metabolismo Vol. 88, No. 12 5951-5956