Aromasin (Exemestane) è uno di quei composti strani che nessuno sa veramente cosa fare con. What we generally hear about it makes it very uninteresting... È un inibitore dell'aromatasi di terza generazione.

(AI) proprio come Arimidex (Anastrozolo) e francabandiera (Letrozolo). Entrambi di questi due farmaci sono molto efficienti a fermare la conversione degli androgeni in estrogeni, e poiché li abbiamo, Perché perdere tempo con Aromasin? È un po' più difficile da ottenere che gli altri due comunemente usati inibitori dell'aromatasi, perché non è in alto la domanda, e non c' non è mai stato un evidente vantaggio di usarlo. And I mean... consente di affrontare: È imbarazzante-suono. Aromasin non ha molto di un anello ad esso, ed exemestane è peggio. Arimidex è un mucchio di abbreviazioni cool ("A-dex" or just \'dex) e anche il letrozolo è solo "Letro" per la maggior parte delle persone. Dove si trova il nickname cool per Aromasin/exemestane? A-Sin? E-Stane? Semplicemente non funziona. È la pecora nera di AIs. E perché abbiamo ancora bisogno di esso quando abbiamo letrozolo, che è di gran lunga il più efficiente per fermare aromatizzazione (il processo mediante il quale il corpo converte il testosterone in estrogeni)? Letro può ridurre i livelli di estrogeni di 98% o maggiore; clinicamente una dose bassa come 100mcgs ha dimostrato di fornire l'inibizione dell'aromatasi massimo (2)!

Così perché abbiamo bisogno di qualsiasi altri AIs? Bene, Innanzitutto, estrogeno è necessario per la salute delle articolazioni (3) così come un sistema immunitario sano (4). Così come liberarsi di 98% dell'estrogeno nel vostro corpo per un periodo prolungato di tempo potrebbe non essere la migliore delle idee. Questo può essere utile un ciclo di taglio estreme, porta a un concorso di bodybuilding, o se siete particolarmente inclini a gyno, ma certamente non può essere utilizzato tranquillamente per lunghi periodi di tempo senza compromettere le articolazioni e il sistema immunitario.

Che ci lascia con Arimidex, che non è potente come il letrozolo, ma a. 5mgs/day sarà ancora sbarazzarsi di circa la metà (50%) dell'estrogeno nel vostro corpo. Problema risolto, destra? Uso Arimidex su vostri cicli tipici, e se sono molto inclini a gyno o sono sempre pronti per un concorso, utilizzare Letro.

Ma per quanto riguarda il ciclo di terapia Post (PCT)?

Penso che a questo punto la maggior parte delle persone sono vendute sull'uso di Nolvadex (Tamoxifen Citrate) invece di Clomid per post ciclo di terapia (PCT), Poiché entrambi competere estrogeni presso il sito del recettore, aumentano i livelli del siero test, ed entrambi i farmaci possono anche alterare i profili del lipido di anima favorevole (6). Ma poiché 20mgs di Tamoxifen è uguale a 150mgs di clomid per scopi di elevazione del testosterone, FSH e LH, ma tamoxifene non diminuisce la risposta di LH di LHRH (6) Penso che molte persone d'accordo alla superiorità di Nolvadex per PCT.

Aromasin con Nolvadex

Sono sempre stato a favore dell'utilizzo Nolvadex durante PCT, insieme a un'intelligenza artificiale, perché ridurre i livelli di estrogeni è stata positivamente correlata con un aumento del testosterone (7) così nella mia mente, è essere utile aumentare il testosterone dai meccanismi come molti come possibile durante il tentativo di recuperare i vostri livelli di testosterone endogeno dopo un ciclo di. COSÌ che AI usiamo? Letro o A-dex? Bene, perché non abbiamo solo continuare a utilizzare quello che abbiamo usato durante il ciclo, e aggiungere in alcune Nolvadex? purtroppo, Nolvadex ridurrà significativamente i livelli plasmatici di sangue di letrozolo così come Arimidex (8). Quindi, se scegliamo di usare uno di loro con la nostra Nolvadex PCT, Ci stiamo buttando via un po' di soldi, come il Nolvadex riduce l'efficacia.

Questo, certamente, è Aromasin entra in, al 20-25mgs/day.

Aromasin, a che la dose, aumenterà i livelli di testosterone di circa 60%, e anche aiutare il vostro libero di vincolato rapporto testosterone abbassando i livelli di Sex Hormone Binding Globuline (SHBG), da circa 20% (12)... SHBG è quel brutto enzima che lega al testosterone e rende inutile per la costruzione muscolare. Ma che cosa circa usando insieme con Nolvadex per PCT?

Differenza tra tipo-Io e inibitori dell'aromatasi di tipo II

Per capire perché Aromasin può essere utile in combinazione con Nolvadex mentre Letro sia A-dex soffrire ridotta efficacia, sarà necessario innanzitutto comprendere le differenze tra un tipo-Io e inibitore dell'aromatasi di tipo II. Inibitori di tipo (come Aromasin) sono composti steroidei in realtà, mentre gli inibitori di tipo II (come Letro e A-dex) sono anti-infiammatori non steroidei. Da qui, effetti collaterali androgeni sono molto possibili con tipo-io AIs, e si dovrebbe probabilmente essere evitati dalle donne. Certamente, Ci sono alcune somiglianze tra i due tipi di AIs…sia di tipo I & tipo II AIs mimica normali substrati (essenzialmente gli androgeni), permettendo loro di competere con il substrato per l'accesso al sito di legame sull'enzima aromatasi. Dopo questa associazione, il passo successivo è dove le cose differiscono notevolmente per le due tipologie di AI. Nel caso di un tipo- IO AI, l'inibitore non competitivo si lega, e l'enzima avvia una sequenza di idrossilazione; Questa idrossilazione produce un indissolubile legame covalente tra l'inibitore e la proteina enzimatica. Adesso, l'attività dell'enzima è permanentemente bloccato; anche se tutti inibitore non collegato viene rimosso. Attività dell'enzima aromatasi possono essere ripristinati solo di nuova sintesi degli enzimi. Adesso, d'altra parte, inibitori competitivi, di tipo chiamato II AI, reversibilmente legarsi al sito attivo dell'enzima, e una delle due cose può succedere: 1.) o nessun'attività dell'enzima viene attivato o 2.) l'enzima viene attivato in qualche modo senza effetto. L'inibitore II tipo ora può effettivamente dissociarsi dal sito di legame, alla fine consentendo rinnovata concorrenza tra l'inibitore ed il substrato per il legame al sito.

Questo significa che l'efficacia degli inibitori di aromatasi competitivo dipende le concentrazioni relative e affinità di sia l'inibitore e il substrato, mentre questo non è così per gli inibitori non competitivi. Aromasin è un tipo-io inibitore, vale a dire che una volta ha fatto il suo lavoro, e disattivato l'enzima aromatasi, non abbiamo bisogno di piu '. Letrozolo e Arimidex in realtà bisogno di rimanere presenti per continuare i loro effetti. Questo è probabilmente perché Nolvadex non altera la farmacocinetica di Aromasin (11).

Conclusione

Prima di chiudere il libro su Aromasin, vale la pena notare che è possibile (e dovrebbe) ancora utilizzare uno dell'AIs non steroidei durante il vostro ciclo per ridurre estrogeno, Se necessario. Quando si è pronti per PCT, si può poi passare ad Aromasin e ancora sperimentare gli effetti di un'intelligenza artificiale, Poiché non vi è alcuna tolleranza di incrocio con esperienza tra AIs steroidei e non steroidei (9). Poiché si tratta di Aromasin 65% efficiente a sopprimere l'estrogeno (10), certamente è un agente molto potente, soprattutto considerando che non si verificheranno ridotta efficacia a causa di uso simultaneo di Nolvadex o da qualsiasi tipo di tolleranza sviluppata utilizzando altri AIs sul vostro ciclo(9). C'è anche una discreta quantità di dati preclinici suggerendo che Aromasin ha un effetto benefico sul metabolismo minerale dell'osso che non si vede con agenti non steroidei, e può anche avere effetti benefici sul metabolismo dei lipidi che non si trovano in non-steroidei Letro e A-dex (9).

Finalmente, come stiamo andando a utilizzare Nolvadex per PCT comunque, and we ought to be using an AI with it for maximum recovery... Penso che

Aromasin- considerando che è la compatibilità con Nolvadex ed effetti benefici sul profilo del lipido e contenuto minerale dell'osso, finalmente ha smesso di essere la pecora nera di AIs e trovato una casa nei nostri cicli.

[Sc:conclusione-std]

Riferimenti:

1. Clin Cancer Res. 2005 Aprile 15;11(8):2809-21.

2. 2. Clin Endocrinol Metab J. 1995 Settembre;80(9):2658-60.

3. [Aspetti clinici del metabolismo dell'osso e dell'estrogeno] Clin calcio. 2002 Settembre;12(9):1246-51. Giapponese.

4. Scienza, Vol 283, Problema 5406, 1277-1278 , 26 Febbraio 1999

5. Clin Endocrinol Metab J 2000 Luglio;85(7):2370-7, "soppressione dell'estrogeno nei maschi"

6. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7

7. Clin Endocrinol Metab J. 2004 Mar;89(3):1174-80

8. .J Biochem Mol Biol steroidi. 2001 Dicembre;79(1-5):85-91.

9. L'oncologo, Vol. 9, No. 2, 126–136, Aprile 2004

10. N. zilembo, C. Noberasco, E. Bajetta, Martinetti A., L. Mariani, Orefici S. Valutazione endocrinologica e clinica di exemestane, un nuovo inibitore dell'aromatasi steroideo. BR. J. Cancro, 72:

1007-1012, 1995

11. Volume di ricerca sul cancro clinica. 10, 1943-1948, marzo 2004

12. Il giornale di Endocrinologia clinica & Metabolismo Vol. 88, No. 12 5951-5956