Aromasin og Tamoxifen… Kom Off et steroid cyklus

[Sc:masthead-std ]
[Sc:hilsen-std ]

Kommer fra et steroid cyklus er en tæve. Intet nyt om det. When you're on the juice, du ser godt ud, føler stor, you're strong as an ox, and you're usually horny as a mother-f#cker! Men, ak, alle gode ting i sidste ende skal komme til en ende, og et steroid cyklus er ikke anderledes.

Men, bodybuildere har kendt i lang tid, at en god post-cyklus protokol kan gøre overgangen tilbage til at være naturligt meget nemmere. Og det kan hjælpe dig med at holde dine muskel gevinster og bringe din naturlige testosteron niveauer tilbage til hvor de var før din cyklus. God post cyklus terapi kan også bruges til at holde cyklus relaterede østrogen niveauer i skak og forhindre alle de grimme østrogen relaterede bivirkninger.

In this week's EliteFitness.com news we share some of the benefits of an often overlooked post-cycle drug and powerful anti-estrogen - Aromasin. We'll also share with you how to combine it with the old favorite Nolvadex for even better gains-keeping results!

Rationale for brug af Aromasin med Tamoxifen (Nolvadex) Under post Cycle Therapy

Aromasin (Exemestan) er en af ​​disse mærkelige forbindelser, som ingen rigtig ved, hvad de skal gøre med. Hvad vi generelt hører om det gør det meget uinteressant… Det & rsquo; s en tredje generation aromatasehæmmer (TIL) ligesom Anastrozole og Femera (Letrozol). Begge disse to stoffer er meget effektive til at standse omdannelsen af ​​androgener til østrogen, og da vi har dem, hvorfor gider med Aromasin? Det & rsquo; s lidt sværere at få end de andre to almindeligt anvendte aromatasehæmmere, fordi det & rsquo; s ikke i høj kurs, og der & rsquo; s aldrig været et umiddelbart indlysende fordel ved at bruge det.

Og jeg mener… Lad os se det i øjnene: Det & rsquo; s akavet klingende. Aromasin gør ikke & rsquo; t har meget af en ring til det, og exemestan er endnu værre. Anastrozol har en masse fede forkortelser (& quot; A-dex" eller bare & lsquo; dex) og selv Letrozol er bare & quot; Letro" for de fleste mennesker. Hvor & rsquo; s den kølige kælenavn for Aromasin (exemestan)? Som i? E-Stane? Det bare gør ikke & rsquo; t arbejde. Det & rsquo; s de sorte får af AIS. Og hvorfor har vi selv brug for det, når vi har Letrozol, som er langt den mest effektive AI til at stoppe aromatisering (den proces, hvor kroppen omdanner testosteron til østrogen)? Letro kan reducere østrogen niveauer af 98% eller større; klinisk en dosis så lav som 100mcgs har vist sig at give maksimal aromatasehæmning (2)!

Så hvorfor skulle vi brug for nogen andre AIs? Godt, først og fremmest, østrogen er nødvendig for sunde led (3) samt et sundt immunsystem (4). Så at komme af 98% af østrogen i kroppen i en længere periode, kan ikke være det bedste af ideer. Dette kan være nyttigt på en ekstrem skærecyklus, fører op til en bodybuilding konkurrence, eller hvis du er særligt tilbøjelige til gyno, men helt sikkert kan & rsquo; t anvendes sikkert i længere tid uden at gå på kompromis med dine led og immunforsvar.

Det efterlader os med anastrozol, der isn & rsquo; t så potent som Letrozol, men på .5mgs / dag vil stadig slippe af omkring halvdelen (50%) af østrogen i kroppen. Problem løst, højre? Brug Anastrozol på din typiske cykler, og hvis du er meget tilbøjelige til gyno eller får klar til en konkurrence, brug bogstav.

Men hvad med post Cycle Therapy (PCT)?

Jeg tror på dette tidspunkt de fleste mennesker sælges på brugen af ​​Nolvadex (Tamoxifen Citrate) i stedet for Clomid for post-cyklus terapi (PCT), eftersom begge konkurrerer østrogen på receptorstedet, både stigning serum test niveauer, og begge lægemidler kan også ændre blod lipid profiler positivt (6). Men da 20mgs af Tamoxifen er lig med 150mgs af Clomid med henblik på testosteron elevation, FSH og LH, men Tamoxifen gør ikke & rsquo; t formindske LH svar på LHRH (6) Jeg tror, ​​de fleste mennesker er enige om at Nolvadex & rsquo; s overlegenhed til PCT.

Aromasin med Nolvadex

I & rsquo; ve altid været til fordel for at bruge Nolvadex under PCT, sammen med en AI, fordi at reducere østrogen niveauer er blevet positivt korreleret med en stigning i testosteron (7) så i mit sind, det & rsquo; s være en fordel at øge testosteron af så mange mekanismer som muligt, mens du prøver at gendanne dine endogene testosteron niveauer efter en cyklus. SÅ som AI bruger vi? -Sag Brev eller A-dex? Godt, hvorfor don & rsquo; t vi bare holde ved hjælp af den, vi brugte i løbet af cyklussen, og tilføje nogle Nolvadex? desværre, Nolvadex vil reducere de blodplasma niveauer af både Letrozol samt Anastrozol (8). Så hvis vi vælger at bruge en af ​​dem med vores Nolvadex på PCT, vi & rsquo; re at smide lidt penge som Nolvadex vil reducere deres effektivitet.

Denne, selvfølgelig, er hvor Aromasin kommer i, ved 20-25mgs / dag.

Aromasin, ved denne dosis, vil hæve din testosteron niveauer med ca. 60%, og også hjælpe din gratis at bundet testosteron-forholdet ved at sænke niveauet af kønshormonbindende globulin (SHBG), med ca. 20% (12)… SHBG er, at grimme enzym, der binder til testosteron og gør den ubrugelig for at opbygge muskler. Men hvad med at bruge det sammen med Nolvadex for PCT?

Forskellen mellem type-I og type-II Aromatase hæmmere

For at forstå hvorfor Aromasin kan være nyttige i forbindelse med Nolvadex mens både Letro og A-dex får nedsat effektivitet, vi & rsquo; ll nødt til at først forstå forskellene mellem en type-I og type-II aromatasehæmmer. Type I-inhibitorer (ligesom Aromasin) faktisk steroidforbindelser, medens type II-inhibitorer (ligesom Letro og A-dex) er ikke-steroide lægemidler. Derfor, androgene bivirkninger er meget muligt med type-I AIS, og de bør nok undgås ved kvinder. Selvfølgelig, der er nogle ligheder mellem de to typer af AIS…både type I & type II AIS efterligne normale substrater (væsentlige androgener), giver dem mulighed for at konkurrere med substratet for at få adgang til bindingsstedet på aromatase enzym. Efter denne binding, det næste skridt er, hvor tingene er meget forskellig for de to forskellige typer af AI & rsquo; s. I tilfælde af en type-I AI, Den ikke-kompetitive inhibitor vil binde, og enzymet initierer en sekvens af hydroxylering; denne hydroxylering frembringer en ubrydelig kovalent binding mellem inhibitoren og enzymet protein. Nu, enzymaktivitet er permanent blokeret; selv hvis alle fastgjorte inhibitor fjernes. Aromatase enzymaktiviteten kan kun genoprettes ved nye enzym syntese. Nu, på den anden side, kompetitive inhibitorer, kaldet type II AI & rsquo; s, reversibelt binder til det aktive enzym websted, og en af ​​to ting kan ske:

1.) enten ingen enzymaktivitet udløses eller .

2.) enzymet er en måde udløses uden virkning. Type II inhibitoren kan nu faktisk dissocierer fra bindingsstedet, vinder tillade fornyet konkurrence mellem inhibitoren og substratet til binding til webstedet. Dette betyder, at effektiviteten af ​​konkurrencedygtige aromatasehæmmere afhænger af de relative koncentrationer og affiniteter for både inhibitoren og substratet, mens dette ikke er tilfældet for ikke-kompetitive hæmmere. Aromasin er en type-I-inhibitor, hvilket betyder, at når den har gjort sit arbejde, og deaktiveres aromatase enzym, Vi don & rsquo; t brug for det længere. Letrozol og Anastrozol faktisk nødt til at være til stede til at fortsætte deres virkninger. Det er muligvis derfor, Nolvadex ikke ændrer farmakokinetikken af ​​Aromasin (11).

Konklusion

Før vi lukker bogen på Aromasin, det & rsquo; s værd at bemærke, at du kan (og bør) stadig bruge en af ​​de ikke-steroide AIs under din cyklus at reducere østrogen, Hvis det er nødvendigt. Når du er klar til PCT, du kan derefter skifte over til Aromasin og stadig opleve den fulde virkning af en AI, da der ikke er cross-over tolerance oplevet mellem steroide og ikke-steroide AIs (9). Da Aromasin er ca. 65% effektive til at undertrykke østrogen (10), det & rsquo; s helt sikkert en meget kraftfuld middel, især i betragtning af du vandt & rsquo; t erfaring nedsat effektivitet på grund af din samtidig brug af Nolvadex eller fra nogen form for tolerance udviklet ved hjælp af andre AIs på din cyklus(9). Der er også en ordentlig mængde prækliniske data tyder på, at Aromasin har en gavnlig effekt på knoglemineralmetabolisme der ikke ses med ikke-steroide midler, og det kan også have gavnlige virkninger på lipid metabolisme, der ikke findes i den ikke-steroide Letro og A-dex (9).

Endelig, som vi & rsquo; re vil bruge Nolvadex for PCT alligevel, og vi burde bruge en AI med det for maksimal opsving… Jeg tror Aromasin- overvejer det & rsquo; s kompatibilitet med nolvadex og gavnlig effekt på knoglemineralindhold og lipidprofil, har endelig stoppet bliver de sorte får af AIS og fundet et hjem i vore cykler.

[Sc:signoff-std]