Anti-oestrogenen voor Bodybuilders op anabole steroïden – (Beoordelingen)

As you know from my past article "Why Billy Has Breasts", teveel testosteron kunt converteren naar oestrogeen - something that bodybuilders definitely don't want - tenzij je wilt uitzien als de man met de grote kist in de film Vechtclub. De anti-oestrogeen Report Card kijkt naar wat onze mogelijkheden zijn voor het voorkomen van dit. Genieten!

Anti-oestrogeen schoolrapport

Door J

Herinner toen je nog op school, en je hebt een schoolrapport? Als je net als ik, u gevreesde die tijd van het semester. Ik kreeg meestal passeren rangen en bij gelegenheid een falende rang dat zou betekenen dat ik moest trekken straight A is voor de volgende helft van het jaar om te voorkomen dat herhalende een klasse. Wat heeft dit te maken met iets?

Nou die ik probeerde te bedenken een manier om te beoordelen van de meest algemeen gebruikt anti-oestrogenen op de markt, en de beste manier die ik kan bedenken is een schoolrapport voor hen te doen. Waarom een schoolrapport? Well... want het is vrij gemakkelijk te begrijpen, Ten eerste. U kunt wel op de eerste plaats in een race en dat is goed, maar "1^St” op een schaal van 1-10 is slecht… Dus laten we sloot het talstelsel. Ik bedoel… hel… We weten allemaal wat een "A +” is (of op zijn minst, in theorie die we doen), en als je iets in mij, u weet zeker wat een "F” ook is. Dus ik ga om te beoordelen van de meest populaire anti-oestrogenen die vandaag op de markt beschikbaar zijn, met de school van de alle-ook-vertrouwde beoordelingssysteem van A - F.

Ook, Ik wil graag zeggen rechts af de knuppel dat ik ga vooral aandacht besteden aan de meest algemeen besproken en ondersteunende stoffen op de markt vandaag de dag gebruikt, voor gebruik tijdens een cyclus. Eigenlijk, Als u het gemakkelijk kunt opvragen, u zal erover lezen in dit stuk. Sooo... dat betekent dat als je de "old school” en op zoek bent naar een gedetailleerde beschrijving van Cytadren of Teslac, u bent uit geluk.

Dus waarom moeten we anti-oestrogenen? Goed, bepaalde anabole steroïden converteren naar oestrogeen - Dit is via het aromatase-enzym, en heet aromatisatie. Dit is waarschijnlijk de oorzaak van de meeste van de bijwerkingen die we zoals opgeblazen gevoel ervaren, gynocomastia, (eventueel) acne, en een heleboel andere bijwerkingen die we liever vermijden. Oestrogeen kan ook leiden tot extra groei, echter, evenals hebben immuniteitsverhoging effecten en is gunstig voor gezonde gewrichten- dus het is belangrijk op te merken dat we niet willen om te elimineren alle oestrogeen van ons lichaam.

Hoe dan ook, voordat ik in het, I 'm gonna moeten uitleggen een beetje over verschillende soorten anti-oestrogenen, OK? Eerst zullen we een kijkje bij SERMs nemen, Wat staat voor "selectieve oestrogeen Receptor remmer.” Er zijn in principe twee geneesmiddelen in deze klasse die we gaan om te kijken, namelijk Clomid (Clomiphene Citrate) en Nolvadex (Tamoxifin citraat).

In principe hebben beide van deze drugs de mogelijkheid om te fungeren als een oestrogeen-agonist (of activator, in eenvoudiger- Hoewel minder nauwkeurig- voorwaarden) in sommige weefsel en als een antagonist (inactivator), in andere. Ik zal krijgen in de specifieke acties van beiden kort.

De andere klasse van medicijnen die ik ga uitleggen is Aromatase-remmers. Aromatase-remmers in principe voorkomen dat het aromatase-enzym doet zijn werk.

AIs worden ingedeeld in twee typen:

Ik typ, ook bekend als zelfmoord of concurrerend remmers; en type II, bekend als concurrerende remmers. Aromasin Avene en ATD zijn in de eerste categorie, terwijl LiquidDex en letrozol in de tweede zijn. Beide typ ik & II na te bootsen substraten (in wezen androgenen), en kunnen concurreren met het voor toegang naar de bindende site op het werkelijke enzym (aromatase). Na deze eerste binding, de volgende stap is waar dingen beginnen te wijken voor de twee verschillende soorten AI's. Eenmaal een concurrerend inhibitor is gebonden, het enzym initieert een reeks hydroxylatie zogenaamde, en hydroxylering produceert een onbreekbaar covalente binding tussen de Inhibitor van de omwenteling en het enzym eiwit. Dit is belangrijk omdat nu, enzym (aromatase) activiteit is permanent geblokkeerd; zelfs als alle van de niet-vastgemaakte remmer is verwijderd, en nu, enzymactiviteit kan alleen worden hersteld door nieuwe enzym synthese. Typ II AI's of concurrerende remmers, aan de andere kant, omkeerbaar binden aan het actieve enzym site, en een van de twee effecten is had: geen enzymactiviteit wordt geactiveerd, het enzym is of een of andere manier zonder effect. De type-II remmer kan dan eigenlijk distantiëren van het enzym, uiteindelijk waardoor hernieuwde concurrentie tussen de Inhibitor van de omwenteling en het substraat voor binding aan de site (oestrogeen synthese).

Nu dat SERMs hebben verklaard en AI's, We kunnen zien hoe elk van hen krijgt een beoordeling op mijn "over-cyclus report card.”

Clomid

Clomid is een drug gegeven aan vrouwen als hulp bij vruchtbaarheid, die optreden door te binden aan de oestrogeen receptor en daarmee het blokkeren van oestrogeen doen hetzelfde in sommige weefsels. Het kan binden aan borstweefsel, en verhinderen dat oestrogeen bindend daar te veroorzaken gynocomastia-hoewel het is lang niet zo effectief als nolvadex. Het kan ook het stimuleren van de HPTA (Hypothalame-Pituitary-testiculaire-as), en stimuleert LH (Luteïniserend hormoon) en FSH (Follikel stimulerend hormoon). LH en FSH stimuleren het vrijkomen van testosteron. Helaas, Clomid doet dit slechts zwak, en er zijn veel betere ondersteunende producten op de markt. Het werkt, maar ik denk dat Nolvadex is veel beter.

Eindcijfer:C-

Nolvadex

Nolvadex is een selectieve oestrogeen Receptor Modulator. Dit betekent dat het werkt op de oestrogeen receptor (genaamd de "ER" maar die niets te maken met George Clooney of Anthony Edwards). Nu, Dit betekent ook dat het fungeert als een oestrogeen in sommige weefsels die als een anti-oestrogeen in sommige weefsels fungeert.

The estrogen receptor's ligand binding domain is just of a number of amino acid sequences "gevouwen" in een reeks van helixes, die hebben de mogelijkheid om veranderen conformatie. Verschillende prikkels (zoals Nolvadex) zijn goed gedocumenteerd te hebben het vermogen om te veranderen van de gedaante van een zeer belangrijke helix (Helix 12, voor die houden score thuis).

Wanneer estradiol bindt de ER, deze bijzondere helix neemt op een conformatie waarmee DNA transcriptie aan mRNA, en oestrogene effecten worden vervolgens uitgedrukt in het lichaam. Wanneer Nolvadex (Tamoxifen) bindt aan het, de antagonist verandert de vorm van deze helix zodanig een manier dat het nu plooien (of bochten) op zodanige wijze ter voorkoming van goede binding van oestrogeen, en latere transcriptie van DNA naar mRNA.

Droevig, neemt u progesteronic (Ik heb dat woord bedacht) steroïden en gebruik nolvadex, u kan wel een verhoogd risico op progesteronic kanten, nolvadex kan toenemen progesteron-receptoren (Gynecol Oncol. 1999 Ontsieren;72(3):331-6). Zo naast concurreren met oestrogeen op de receptor, deze medicijnen verhogen serum test, en beide drugs kunnen ook bloed lipidenprofielen wijzigen. Met betrekking tot de Clomid en Nolvadex, Ik heb ontdekt wat onderzoek dat geeft aan dat 20mgs van tamoxifen is gelijk aan 150mgs van clomid voor doeleinden van testosteron hoogte, FSH en LH, maar tamoxifen deed de LH-reactie op LHRH niet afnemen (Fertil Steril. 1978 Ontsieren;29(3):320-7). Interessant, Nolvadex kan zelfs gebruikt worden in kleine doses net zo effectief als grotere doses, Als het gaat om sperma indices en spermatogenese. (“Effect van lagere versus hogere doseringen van tamoxifen op hypofyse-gonadale functie en sperma indices in oligozoospermic mannen". Dony JM, SMALS AG, Rolland R, Frauser BC, Thomas CM.)Dus in dit geval, We kunnen eigenlijk gebruik maken van veel lagere doses dan de flagrant aanbevolen 40-60mgs/dag. 5MGS die een dag lijkt te zijn zo effectief als 20, met achting aan basale of LHRH gestimuleerd gonadotrofinen en testosteron reactie of de verhouding van de E2/T (Ibid).

Zo maakt dat Nolvadex ideaal voor het voorkomen van gyno, en prachtige voor Post Cycle therapie zelfs bij lagere doseringen, maar niet mijn favoriete aanvullende product tijdens een cyclus, tenzij ik nodig om te helpen mijn lipide-profiel of gewoon voorkomen gyno. Ik geef nolvadex een …

Eindcijfer:B-

Aromasin

Aromasin basically is an aromatase inactivator...It actually makes estrogen receptors useless in a sense, omdat het remt het enzym aromatase van het creëren van meer oestrogeen. Dit is als het hebben van een stopcontact, maar geen radio aansluiten op het… soort nutteloos, rechts? In plaats van gewoon remming van de productie (Als een Type-II zou anti-aromatase doen) het afsnijdt onherroepelijk oestrogeen productie van het enzym dat hij hecht aan. Aromasin Avene kan ook leiden tot androgene zijden, dus het is niet ideaal voor vrouwen, echter. Het is niet bijzonder hard op cholesterol, en effectief kan worden gebruikt met Nolvadex. Ik heb die aangeeft dat het oestrogeen in je lichaam door vermindert over studies 80%, eventueel daarmee te sterk, voor maximale winst en op een lange gezond blijven (12 weken of meer) cyclus. Aromasin, op 20mgs/dag, zal uw testosterongehalte verhogen met ongeveer 60%, en zal zelfs helpen uw gratis gebonden testosteron verhouding door het verlagen van uw lichaam niveaus van geslachtshormoon bindend globuline (SHBG), door ongeveer 20% (Het dagboek van klinische endocrinologie & Metabolisme Vol. 88, Nee. 12 5951-5956)… Het is perfect voor gebruik in PCT, om vele andere redenen (het communiceert meer gunstig met Nolvadex dan andere AIs). Maar het is niet 100% wat wij willen tijdens een cyclus… om deze reden, Ik geef het een sterke…

Eindcijfer:B +

LiquidDex

From the research I've done, Dit lijkt de beste ondersteunend samengestelde rond voor gebruik op een cyclus. First off, 1mg per dag van dit spul (J Clin Endocrinol Metab 2000 Juli;85(7):2370-7) bleek te verlagen van oestrogeen door over 50% en verhoging van de testosteron niveaus door 58%. Dat is een niveau van oestrogeen onderdrukking, die ik zeer tevreden op vrijwel elke cyclus ben. Interessant, dat dezelfde studie toonde aan dat die resultaten waren had met .5mgs/dag zo goed. Dus, Aangezien u kunt het verheffen van testosteron, lagere oestrogeen (maar niet overdreven), en houden van gezonde gewrichten en lipiden, en doen dit op een halve mg per dag, Ik geef dit mijn hoogste waardering voor een bijkomende product om te gebruiken op een cyclus…

Eindcijfer:EEN

Letrozole

Letrozol is een ander type II (concurrerende) NAAR. Letrozol is eigenlijk een veel effectiever dan LiquidDex in zijn vermogen om het passeren van de celmembraan van lipide (vet) cellen alsook de activiteit van aromatase remmen. In sommige studies, circulerende oestrogeenniveaus zijn totaal niet aantoonbaar bij de meeste patiënten nemen letrozol, en net als LiquidDex, het is zelfs gebruikt in specifieke gevallen te verhogen van testosteron naar normale niveaus (van sub normaal degenen) en verhoging LH, en FSH (Epilepsie constructies. 2004 April;5(2):260-3). Helaas, het doet dit ook goed, en hoewel ze mijn kleine gyno klonters uiteen gewist, en om dit te doen in dierlijke studies eveneens is gebleken (J steroïde Biochem Mol Biol. 2001 December;79(1-5):27-34. Aromatase overexpressie transgene muizen model: cel type specifieke expressie en het gebruik van letrozole te trekken van de borstklier hyperplasie zonder de normale fysiologie.). Dit kreeg mijn gyno-brokken aan het punt dat ze nu helemaal verdwenen zijn, langdurig gebruik mijn immuun systeem verlaagd en gaf me gewrichtsproblemen (Als gevolg van een gebrek aan oestrogeen). Het is zeer sterk, en maximale remming van aromatase in één studie bleek te gebeuren bij vrouwen bij kleine 100mcg doses (J Clin Endocrinol Metab. 1995 September;80(9):2658-60.)Als u niet op een cyclus van snijden, opleiding voor een wedstrijd, of proberen om het opruimen sommige gyno, Letrozol is niet voor jou. Nog steeds, het is de meest potente Aromatase-remmers op de markt vandaag, dus ik geef voorzichtig het een …

Eindcijfer:B

ATD

ATD is een van die producten die veel van de pers de laatste tijd wordt steeds, Als het beschikbaar zijn van een paar voeding bedrijven geworden. Ik heb gezien studies waaruit blijkt dat het oestrogeenniveaus zwaar met een dosis van 1 verminderen kan-1.25mgs, tweemaal dagelijks.

Na tien dagen, 84% oestrogeen remming werd bereikt met ATD bij primaten (J Clin Endocrinol Metab. 1993 April;76(4):988-95.), maar niet veel van een toename van het testosteron, zoals we met andere AIs zien. Dit is waarschijnlijk omdat, zoals sommige wetenschappers gespeculeerd, ATD kan tegelijk optreden als een androgeen receptor blocker en als een aromatisatie-remmer. Met andere woorden, ATD kan verhinderen dat testosteron bindende aan androgeen receptoren, en dus ontkennen sommige van de anabole effecten van steroïden (

Effecten van ATD op mannelijke seksuele gedrag en androgeen receptor bindende: een risicoanalyse van de hypothese aromatisatie. Kaplan ME, McGinnis mijn. Afdeling Anatomie, Mount Sinai School of Medicine, CUNY, New York 10029)

In het licht van het feit dat ATD lijkt een beetje te sterk over het stoppen van oestrogeen (Hoewel het ontegenzeggelijk aromatase remt), en waarschijnlijk de steroïden op een cyclus minder doeltreffend meenemen kunnen maken, Ik geef ATD een…

Eindcijfer:D

Dus, in het kort, Ik denk LiquidDex (Liquidex of Anastrozole) de beste ondersteunende product voor gebruik op de meeste van de cycli mijns inziens geplaatst op het internet, of gesproken over in mijn sportschool.

Auteur: George Spellwin