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Exemestane (Aromasin) é um inibidor da aromatase anti-estrogénio esteróide usado por fisiculturistas para combater o estrógeno relacionado efeitos colaterais como ginecomastia - desenvolvimento de mama masculino. Tais efeitos secundários são um problema comum na utilização do esteróide anabólico e precisa de ser evitada por razões óbvias. Exemestano é um inibidor da aromatase anti-estrogênio muito semelhante em estrutura e ação de drogas como Formestane, embora seja significativamente mais potente em comparação.

Como uma classe de drogas, inibidores de aromatase anti-estrogênio oferecer seu efeito anti estrogênica, bloqueando a enzima responsável pela síntese ou conversão de hormônios masculinos como a testosterona em hormônios femininos como estrogénio.

Exemestane (Aromasin) é um fármaco aprovado para o tratamento do cancro da mama em mulheres, especificamente em pacientes pós-menopáusicas cujo cancro progrediu após a terapia com tamoxifeno (nolvadex). Bodybuilders atletas masculinos e quimicamente reforçada muitas vezes usam a droga para fins não aprovados, ou seja, para combater os efeitos colaterais estrogénicos associados com o uso de certos esteróides anabólicos. Estes efeitos secundários causados por níveis mais elevados de estrogénio nos homens podem incluir ginecomastia (o crescimento da mama), o acúmulo de gordura, e retenção de água. Exemestane (Aromasin) é um dos mais potentes inibidores da aromatase presentemente disponíveis. O mais citado relata uma diminuição de estrogênio em torno de 85% em média, em ensaios clínicos com mulheres.

Exemestano foi desenvolvido pela Pharmacia & Upjohn, que obteve a aprovação para a venda da droga no final 1999. Foi introduzido no âmbito do "Aromasin" marca no início de 2000. Embora a droga provou ser eficaz em doses tão baixas quanto 2,5 mg por dia em alguns pacientes, a empresa desenvolveu-lo em uma dosagem padrão e perto universalmente eficaz de 25mg por comprimido. A empresa introduziu desde então a droga para muitas outras nações sob o mesmo nome comercial de "Aromasin".

Embora não tão forte como o letrozol, O exemestano é consideravelmente mais forte do que o anastrozole. Tipicamente, um começará o uso de Aromasin no mesmo dia eles começam um ciclo de esteróides.

Dos juros acrescentado para o fisiculturista ao selecionar um inibidor da aromatase anti-estrogénio, is Aromasin's ability to increase free Testosterone and IGF (Fator de crescimento insulina) níveis no organismo. Por causa disso, Esta droga também é muito útil durante PCT (Post Cycle Therapy) regimes quando se está tentando restaurar os níveis de produção natural de testosterona a fim de evitar um ciclo pós "colisão". Como ele é um tão poderoso inibidor da aromatase anti-estrogénio, é importante para manter as doses de Aromasin razoável. Entende, muito pouco estrogênio pode causar seu próprio conjunto de problemas e resultar em ganhos musculares impedidos ea perda do desejo sexual. Um comprimido de 25 mg por dia deve ser suficiente para manter eficazmente os efeitos colaterais de estrogênio relacionadas fora do quadro, ou para aumentar efetivamente níveis naturais de testosterona durante a terapia pós-ciclo.

Exemestane atinge concentrações plasmáticas máximas dentro 2 horas depois de tomar uma 25 mg comprimido. A vida activo do medicamento é entre 24 e 30 horas. Isto é significativo, uma vez que é muito mais curto do que o inibidor da aromatase anti-estrogénio não esteróide. Uma única dose oral de 25 miligramas de Exemestane provoca uma redução relativamente longa no plasma e urinários Os níveis de estrógeno, com supressão máxima que ocorre aproximadamente 2 para 3 dias após a administração e persiste por cerca de 4 para 5 dias.

Curiosamente, demonstrou-se que 25 miligramas de exemestano é basicamente tão eficaz como 50 miligramas na supressão de estrogênio por isso, portanto, não é necessário ir mais alto do que em doses 25 miligramas por dia. Uso Exemestane mesmo quando não tomar esteróides sintéticos tem sido conhecido por causar um aumento nos níveis de testosterona natural, e níveis de IGF (Fator de crescimento insulina). Devido à vida activa do composto exemestano é geralmente administrada aproximadamente cada vez 24 horas. Os utilizadores muitas vezes começam a droga na primeira ou na segunda semana do ciclo de esteróides e continuam a tomá-lo ao longo do ciclo e durante algumas semanas mais tarde, a fim de evitar qualquer tipo de estrogénio recuperar uma vez que os esteróides são interrompidas.

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