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Exemestane (Aromasin) è un inibitore dell'aromatasi steroideo anti-estrogeno utilizzato dai bodybuilder per combattere gli effetti collaterali legati estrogeni come ginecomastia - sviluppo del seno maschile. Tali effetti collaterali sono un problema comune con l'uso di steroidi anabolizzanti e devono essere prevenuti, per ovvie ragioni. Exemestane è un inibitore dell'aromatasi anti-estrogeno molto simile nella struttura e azione per farmaci come formestane, anche se è decisamente più potente rispetto.
Come una classe di farmaci, inibitori dell'aromatasi anti-estrogeno offrono il loro effetto anti estrogenica, bloccando l'enzima responsabile per la sintesi o la conversione di ormoni maschili come il testosterone in ormoni femminili quali estrogeni.
Exemestane (Aromasin) è un farmaco approvato per il trattamento del cancro al seno nelle donne, in particolare nel campo della post menopausa pazienti in cui il cancro è progredita dopo la terapia con Tamoxifene (nolvadex). Maschio culturisti e atleti chimicamente migliorata usano spesso il farmaco per scopi non autorizzati, cioè per contrastare gli effetti collaterali estrogenici associati all'uso di alcuni steroidi anabolizzanti. Questi effetti collaterali causati da livelli di estrogeni più elevati negli uomini possono includere ginecomastia (la crescita del seno), l'accumulo di grasso, e la ritenzione idrica. Exemestane (Aromasin) è uno dei più potenti inibitori attualmente disponibili. Lo studio più comunemente citato riporta un abbassamento di estrogeno intorno 85% in media negli studi clinici con le donne.
Exemestane è stato sviluppato da Pharmacia & Upjohn, che ottenuto l'approvazione per la vendita della droga a fine 1999. E 'stato introdotto sotto la "Aromasin" marchio nei primi mesi 2000. Anche se il farmaco si è dimostrato efficace in dosi di 2,5 mg al giorno in alcuni pazienti, l'azienda ha sviluppato in un dosaggio standard e vicino universalmente efficace di 25 mg per compressa. L'azienda da allora ha introdotto la droga a molte altre nazioni sotto lo stesso nome commerciale "Aromasin".
Anche se non è così forte come Letrozolo, Exemestane è notevolmente più forte di Anastrozolo. Tipicamente, si comincerà l'uso di Aromasin lo stesso giorno in cui iniziano un ciclo di steroidi.
Di aggiunto interesse per il bodybuilder quando si seleziona un inibitore anti-estrogeno, is Aromasin's ability to increase free Testosterone and IGF (Fattore di crescita insulino) livelli nel corpo. A causa di ciò, questo farmaco è molto utile durante PCT (Posta ciclo di terapia) regimi quando si sta cercando di ripristinare i livelli di produzione naturale di testosterone, al fine di evitare un post ciclo "schianto". Dato che è un inibitore dell'aromatasi come anti-estrogeno potente, è importante mantenere dosi di Aromasin ragionevole. Vedi, troppo poco estrogeni può causare una propria serie di problemi e risultati in guadagni muscolari ostacolato e la perdita di desiderio sessuale. Una compressa 25mg al giorno dovrebbe essere sufficiente per mantenere in modo efficace estrogeno correlati effetti collaterali fuori dal quadro, o per l'innalzamento efficacemente i livelli di testosterone naturali durante la post ciclo di terapia.
Exemestane raggiunge concentrazioni plasmatiche di picco entro 2 ore dopo l'assunzione di un 25 mg pillola. La vita attiva del farmaco è tra 24 e 30 orario. Ciò è significativo, poiché è molto più breve del inibitore anti-estrogeno non steroideo. Una singola dose orale di 25 milligrammi di Exemestane causa una riduzione relativamente duraturo nel plasma e livelli di estrogeni urinari, con la soppressione massima che si verificano circa 2 a 3 giorni dopo la somministrazione e persistente per circa 4 a 5 giorni.
È interessante notare che, è stato dimostrato che 25 milligrammi di Exemestane è fondamentalmente solo efficace come 50 milligrammi a sopprimere estrogeni quindi è quindi necessario andare più in alto della dose di 25 milligrammi al giorno. Exemestane uso anche quando non prendendo steroidi sintetici è stato conosciuto per causare un aumento nei livelli di Testosterone naturali, e livelli di IGF (Fattore di crescita insulino). A causa della vita attiva del Exemestane composto viene generalmente somministrata all'incirca una volta ogni 24 orario. Gli utenti spesso iniziano farmaco sulla prima o seconda settimana di un ciclo di steroidi e continuare a prendere tutto il ciclo e per alcune settimane dopo, per evitare qualsiasi tipo di estrogeno rimbalzo dopo gli steroidi vengono sospesi.
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