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Exemestane (Aromasin) es un inhibidor de la aromatasa antiestrógeno esteroideo utilizado por los culturistas para combatir el estrógeno relacionados efectos secundarios como la ginecomastia - desarrollo de los senos masculinos. Estos efectos secundarios son un problema común con el uso de esteroides anabólicos y necesitan ser impedido por razones obvias. El exemestano es un inhibidor de aromatasa anti-estrógeno muy similar en estructura y acción a las drogas como Formestano, aunque es significativamente más potente en comparación.

Como una clase de medicamentos, inhibidores de la aromatasa anti-estrógeno ofrecen su efecto anti estrogénico mediante el bloqueo de la enzima responsable de la síntesis o la conversión de hormonas masculinas como la testosterona en las hormonas femeninas como estrógenos.

Exemestane (Aromasin) es un fármaco aprobado para el tratamiento de cáncer de mama en las mujeres, específicamente en pacientes menopáusicas postales cuyo cáncer ha progresado después de la terapia con tamoxifeno (nolvadex). Hombre culturistas y atletas mejorados químicamente a menudo usan la droga para fines no aprobados, a saber, para contrarrestar los efectos secundarios estrogénicos asociados con el uso de ciertos esteroides anabólicos. Estos efectos secundarios causados por los niveles más altos de estrógeno en los hombres pueden incluir ginecomastia (el crecimiento del pecho), la acumulación de grasa, y la retención de agua. Exemestane (Aromasin) es uno de los inhibidores de la aromatasa más potentes actualmente disponibles. El estudio más comúnmente citada reporta una disminución de estrógenos en torno 85% en promedio en los estudios clínicos con mujeres.

El exemestano fue desarrollado por Pharmacia & Upjohn, que obtuvo la aprobación para la venta de la droga a finales 1999. Fue introducido en el marco del "Aromasin" nombre de la marca a principios de 2000. Aunque el fármaco demostró ser eficaz en dosis tan bajas como 2,5 mg por día en algunos pacientes, la compañía desarrolló en una dosis estándar y cerca universalmente efectiva de 25 mg por comprimido. Desde entonces, la compañía ha introducido la droga a muchas otras naciones bajo el mismo nombre comercial de "Aromasin".

Si bien no es tan fuerte como el letrozol, El exemestano es considerablemente más fuerte que el anastrozol. Típicamente, uno va a comenzar el uso de Aromasin el mismo día comienzan un ciclo de esteroides.

De interés añadido a la culturista al seleccionar un inhibidor de la aromatasa antiestrógeno, is Aromasin's ability to increase free Testosterone and IGF (Insulin Growth Factor) niveles en el cuerpo. Debido a esto, Este medicamento también es muy útil durante PCT (Terapia Post Ciclo) regímenes cuando uno está tratando de restaurar los niveles de producción de testosterona natural, con el fin de evitar un ciclo posterior "choque". Como es un inhibidor de la aromatasa antiestrógeno poderosa tales, es importante mantener las dosis de Aromasin razonable. Lo ves, demasiado poco estrógeno puede causar su propio conjunto de problemas y resultado en ganancias musculares impedidos y la pérdida de deseo sexual. Un comprimido de 25 mg por día debería ser suficiente para mantener la eficacia de estrógeno relacionada efectos secundarios fuera de la foto, o para elevar efectivamente los niveles de testosterona naturales durante la Terapia Post Ciclo.

El exemestano alcanza concentraciones plasmáticas máximas dentro 2 horas después de tomar una 25 mg pastillas. La vida activa del fármaco es de entre 24 y 30 horas. Esto es significativo ya que es mucho más corto que el inhibidor de la aromatasa anti-estrógenos no esteroideos. Una dosis oral única de 25 miligramos de exemestano causa una reducción relativamente de larga duración en el plasma y los niveles de estrógeno urinario, con supresión máxima se produce aproximadamente 2 a 3 días después de la dosificación y persistiendo durante aproximadamente 4 a 5 día.

Curiosamente, se ha demostrado que 25 miligramos de exemestano es básicamente tan efectivo como 50 miligramos en la supresión de estrógeno por lo tanto, es necesario ir más alto en la dosis de 25 miligramos por día. Uso exemestano, incluso cuando no esté tomando esteroides sintéticos se ha sabido para causar un aumento en los niveles de testosterona naturales, y los niveles de IGF (Insulin Growth Factor). Debido a la vida activa del compuesto exemestano se administra generalmente aproximadamente una vez cada 24 horas. Los usuarios a menudo comienzan la droga en la primera o segunda semana de un ciclo de esteroides y continúan tomando a lo largo del ciclo y durante unas semanas después con el fin de evitar cualquier tipo de estrógeno recuperarse una vez que se suspenden los esteroides.

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