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papucho
New member
Saludos a todos (as) los bro's y sistas...
Ya me volvieron a confundir con el Anastrozol....
Es un inhibidor de la aromatasa y......
Este es el punto:
- en un ciclo promedio o mejor dicho de control:
sost 500mg/10 semanas (frontload 750mgs semana 1).
A partir de la primera inyeccion cuanto tiempo le toma a los esteres empezar a trabajar? Si decimos que el kick llega a la 4a semana, entonces vale la pena tomar el A-dez desde el principio (claro que el sost tiene 4 esteres, con una vida media diferente, pero la vida media se considera al momento de la inyeccion o a apartir de cuando?)
-Por lo tanto supóngo que la mas alta concentracion se dara en la semanas 4-5 considerando el frontload; Bajo esta premisa, hay que aumentar la dosis de A-dex?
y despues tenemos que todavia despues de la semana 10 hay concentraciones importantes de estos esteres, lo cual me hace preguntar, por cuanto tiempo mas debe tomarse el A-dex? he leido que hasta por 2 meses despues de la ultima inyeccion...
Para reducirlo:
1- A partir de cuando se debe administrar el A-dex? (recuerda que estamos hablando del ciclo de control).
2-Debe aumentarse la dosis considerando la cantidad en mgs de EAA's?
3-Cuando realmente hay que suspender su uso?
Espero que no los haya confundido con mi pregunta....
Tambien anexo un poco de info acerca del A-dex.....
ARIMIDEX
Arimidex ®
Tabletas
(Anastrozol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Anastrozol 1 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Después de su administración oral, la absorción de anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren típicamente dentro de las primeras dos horas (bajo condiciones de ayuno). El anas_trozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40-50 horas. La ingesta de alimento disminuye ligeramente la velocidad pero no el grado de absorción. El cambio menor en la tasa de absorción no se espera que tenga un efecto clínicamente significativo sobre la concentración plasmática para una dosis diaria de tabletas de ARIMIDEX®. Después de siete días se obtienen concentraciones estables con 90-95% de anas_trozol en plasma. No existe evidencia de la dependencia en función del tiempo o la dosis con base en parámetros farmacocinéticos de anastrozol.
La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres posmenopáusicas. No ha sido estudiada la farmacocinética en niños.
La unión a proteínas plasmáticas de anastrozol es únicamente del 40%. El anastrozol se metaboliza ampliamente en mujeres posmenopáusicas donde menos del 10% del compuesto original sin cambio se elimina por la orina dentro de las 72 horas siguientes a su administración. El metabolismo de anastrozol se realiza por N-dealquilación, hidroxi_lación y glucuronidación. Los metabolitos son excretados principalmente por la orina. Triazol, un metabolito principal en plasma y orina no inhibe a la aromatasa.
Después de su administración oral, la absorción de anastrozol en voluntarios con cirrosis hepática estable o alteración renal se mantuvo dentro del rango observado en voluntarios sanos.
Farmacodinamia: ARIMIDEX® es un inhibidor potente y altamente selectivo no esteroideo de la aromatasa. En mujeres posmenopáusicas la producción de estradiol resulta de la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo enzimático de la aromatasa en los tejidos periféricos.
Estrona es subsecuentemente convertida en estradiol. La reducción de los niveles circulantes de estradiol ha demostrado producir un efecto benéfico en mujeres con cáncer mamario.
En mujeres posmenopáu_sicas, ARIMIDEX® en una dosis diaria de 1 mg produjo una supresión de estradiol mayor al 80% utilizando una prueba altamente sensible.
ARIMIDEX® no posee actividad progestogénica, andro_génica o estrogénica. Dosis diarias de hasta 10 mg de ARIMIDEX® no tienen ningún efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona con base en determinaciones anteriores y posteriores con pruebas de reto con ACTH. Por lo tanto, no se requiere de suplemento corticoide.
CONTRAINDICACIONES: ARIMIDEX® no debe ser administrado durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: ARIMIDEX® ha demostrado ser bien tolerado en términos generales. Los eventos adversos usualmente han sido leves a moderados con pocos retiros del tratamiento debido a efectos indeseables.
La acción farmacológica de ARIMIDEX® puede ocasionar ciertas reacciones esperadas; estas incluyen bochornos, resequedad vaginal y adelgazamiento del cabello. ARIMIDEX® se ha asociado también con alteraciones gastrointestinales (anorexia, náusea, vómito y diarrea), astenia, dolor/rigidez, somnolencia, cefalea o erupción cu_tánea.
Infrecuentemente se ha reportado sangrado vaginal, principalmente en pacientes durante las primeras semanas después del cambio de una terapia hormonal existente al tratamiento con ARIMIDEX®. Si el sangrado persiste, una evaluación más a fondo debe ser considerada.
Han sido reportados cambios hepáticos (elevación de la gama GT, o menos frecuentemente la fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado muchas de las cuales tenían metástasis hepáticas u óseas. Una relación causal para estos cambios no ha sido establecida. Los cambios menores en el colesterol total han sido también observados en ensayos clínicos con ARIMIDEX®.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATO_GÉ__NE__SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad: Los estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.
Toxicología reproductiva: La administración de anas_trozol en ratas y conejas preñadas no produjo efectos teratogénicos con dosis de hasta 1.0 y 0.2 mg/kg/día respectivamente. Los efectos observados (aumento placen_tario en ratas y fracaso de la gestación en conejas) fueron asociados con la farmacología del producto.
Carcinogenicidad: Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratas mostraron un aumento en la incidencia de tumores hepáticos y de pólipos uterinos en hembras y adenomas tiroideos en machos solamente a dosis elevadas (25 mg/kg/día). Estos cambios ocurrieron con dosis que representan 100 veces las dosis terapéuticas en humanos y no son clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrazol. Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratones tuvieron como resultado la inducción de tumores benignos ováricos y variaciones en la incidencia de tumores linforreticulares (menos sarco_mas histiocíticos en hembras y más muertes como resultado de linfomas). Estos estudios están considerados como efectos específicos en ratones por inhibición de la aromatasa y no son clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrazol.
PRECAUCIONES ADICIONALES: ARIMIDEX® no se recomienda para el uso en niños o en mujeres premeno_páusicas ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en estos grupos de pacientes.
ARIMIDEX® no ha sido investigado en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas. El potencial riesgo/beneficio para tales pacientes debe ser cuidadosamente considerado antes de la administración de ARIMIDEX®.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): Una tableta de 1 mg por vía oral al día.
Niños: No se recomienda su uso en niños.
Alteración renal: No se recomienda modificar la dosis.
Alteración hepática: No se recomienda modificar la
dosis.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni la
lactancia. Este medicamento deberá ser
administrado únicamente por médicos especialistas
en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en E.U.A. por:
AstraZeneca Pharmaceuticals LP
Envasado en Inglaterra por:
AstraZeneca UK Limited
Acondicionado y Distribuido en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 263M98, S. S. A. IV
AEAR-110514/RM2001
Ya me volvieron a confundir con el Anastrozol....
Es un inhibidor de la aromatasa y......
Este es el punto:
- en un ciclo promedio o mejor dicho de control:
sost 500mg/10 semanas (frontload 750mgs semana 1).
A partir de la primera inyeccion cuanto tiempo le toma a los esteres empezar a trabajar? Si decimos que el kick llega a la 4a semana, entonces vale la pena tomar el A-dez desde el principio (claro que el sost tiene 4 esteres, con una vida media diferente, pero la vida media se considera al momento de la inyeccion o a apartir de cuando?)
-Por lo tanto supóngo que la mas alta concentracion se dara en la semanas 4-5 considerando el frontload; Bajo esta premisa, hay que aumentar la dosis de A-dex?
y despues tenemos que todavia despues de la semana 10 hay concentraciones importantes de estos esteres, lo cual me hace preguntar, por cuanto tiempo mas debe tomarse el A-dex? he leido que hasta por 2 meses despues de la ultima inyeccion...
Para reducirlo:
1- A partir de cuando se debe administrar el A-dex? (recuerda que estamos hablando del ciclo de control).
2-Debe aumentarse la dosis considerando la cantidad en mgs de EAA's?
3-Cuando realmente hay que suspender su uso?
Espero que no los haya confundido con mi pregunta....
Tambien anexo un poco de info acerca del A-dex.....
ARIMIDEX
Arimidex ®
Tabletas
(Anastrozol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Anastrozol 1 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Después de su administración oral, la absorción de anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren típicamente dentro de las primeras dos horas (bajo condiciones de ayuno). El anas_trozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40-50 horas. La ingesta de alimento disminuye ligeramente la velocidad pero no el grado de absorción. El cambio menor en la tasa de absorción no se espera que tenga un efecto clínicamente significativo sobre la concentración plasmática para una dosis diaria de tabletas de ARIMIDEX®. Después de siete días se obtienen concentraciones estables con 90-95% de anas_trozol en plasma. No existe evidencia de la dependencia en función del tiempo o la dosis con base en parámetros farmacocinéticos de anastrozol.
La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres posmenopáusicas. No ha sido estudiada la farmacocinética en niños.
La unión a proteínas plasmáticas de anastrozol es únicamente del 40%. El anastrozol se metaboliza ampliamente en mujeres posmenopáusicas donde menos del 10% del compuesto original sin cambio se elimina por la orina dentro de las 72 horas siguientes a su administración. El metabolismo de anastrozol se realiza por N-dealquilación, hidroxi_lación y glucuronidación. Los metabolitos son excretados principalmente por la orina. Triazol, un metabolito principal en plasma y orina no inhibe a la aromatasa.
Después de su administración oral, la absorción de anastrozol en voluntarios con cirrosis hepática estable o alteración renal se mantuvo dentro del rango observado en voluntarios sanos.
Farmacodinamia: ARIMIDEX® es un inhibidor potente y altamente selectivo no esteroideo de la aromatasa. En mujeres posmenopáusicas la producción de estradiol resulta de la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo enzimático de la aromatasa en los tejidos periféricos.
Estrona es subsecuentemente convertida en estradiol. La reducción de los niveles circulantes de estradiol ha demostrado producir un efecto benéfico en mujeres con cáncer mamario.
En mujeres posmenopáu_sicas, ARIMIDEX® en una dosis diaria de 1 mg produjo una supresión de estradiol mayor al 80% utilizando una prueba altamente sensible.
ARIMIDEX® no posee actividad progestogénica, andro_génica o estrogénica. Dosis diarias de hasta 10 mg de ARIMIDEX® no tienen ningún efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona con base en determinaciones anteriores y posteriores con pruebas de reto con ACTH. Por lo tanto, no se requiere de suplemento corticoide.
CONTRAINDICACIONES: ARIMIDEX® no debe ser administrado durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: ARIMIDEX® ha demostrado ser bien tolerado en términos generales. Los eventos adversos usualmente han sido leves a moderados con pocos retiros del tratamiento debido a efectos indeseables.
La acción farmacológica de ARIMIDEX® puede ocasionar ciertas reacciones esperadas; estas incluyen bochornos, resequedad vaginal y adelgazamiento del cabello. ARIMIDEX® se ha asociado también con alteraciones gastrointestinales (anorexia, náusea, vómito y diarrea), astenia, dolor/rigidez, somnolencia, cefalea o erupción cu_tánea.
Infrecuentemente se ha reportado sangrado vaginal, principalmente en pacientes durante las primeras semanas después del cambio de una terapia hormonal existente al tratamiento con ARIMIDEX®. Si el sangrado persiste, una evaluación más a fondo debe ser considerada.
Han sido reportados cambios hepáticos (elevación de la gama GT, o menos frecuentemente la fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado muchas de las cuales tenían metástasis hepáticas u óseas. Una relación causal para estos cambios no ha sido establecida. Los cambios menores en el colesterol total han sido también observados en ensayos clínicos con ARIMIDEX®.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATO_GÉ__NE__SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad: Los estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.
Toxicología reproductiva: La administración de anas_trozol en ratas y conejas preñadas no produjo efectos teratogénicos con dosis de hasta 1.0 y 0.2 mg/kg/día respectivamente. Los efectos observados (aumento placen_tario en ratas y fracaso de la gestación en conejas) fueron asociados con la farmacología del producto.
Carcinogenicidad: Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratas mostraron un aumento en la incidencia de tumores hepáticos y de pólipos uterinos en hembras y adenomas tiroideos en machos solamente a dosis elevadas (25 mg/kg/día). Estos cambios ocurrieron con dosis que representan 100 veces las dosis terapéuticas en humanos y no son clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrazol. Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratones tuvieron como resultado la inducción de tumores benignos ováricos y variaciones en la incidencia de tumores linforreticulares (menos sarco_mas histiocíticos en hembras y más muertes como resultado de linfomas). Estos estudios están considerados como efectos específicos en ratones por inhibición de la aromatasa y no son clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrazol.
PRECAUCIONES ADICIONALES: ARIMIDEX® no se recomienda para el uso en niños o en mujeres premeno_páusicas ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en estos grupos de pacientes.
ARIMIDEX® no ha sido investigado en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas. El potencial riesgo/beneficio para tales pacientes debe ser cuidadosamente considerado antes de la administración de ARIMIDEX®.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): Una tableta de 1 mg por vía oral al día.
Niños: No se recomienda su uso en niños.
Alteración renal: No se recomienda modificar la dosis.
Alteración hepática: No se recomienda modificar la
dosis.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni la
lactancia. Este medicamento deberá ser
administrado únicamente por médicos especialistas
en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en E.U.A. por:
AstraZeneca Pharmaceuticals LP
Envasado en Inglaterra por:
AstraZeneca UK Limited
Acondicionado y Distribuido en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 263M98, S. S. A. IV
AEAR-110514/RM2001
